Blokuje histaminové H2 receptory parietálních buněk žaludeční sliznice, inhibuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové. Snižuje pH obsahu žaludku, což vede ke snížení aktivity pepsinu.
Indikace pro použití
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku, vředy (symptomatické, pooperační), Zollinger-Ellisonův syndrom, refluxní ezofagitida. Prevence gastrointestinálního krvácení způsobeného stresem, opakovaným krvácením z peptických vředů, Mendelssohnovým syndromem (aspirace kyselého žaludečního obsahu při anestezii nebo porodu).
Forma vydání
roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 25 mg/ml; ampule 2 ml, proužkové balení 5, kartonové balení 1; roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 25 mg/ml; ampule 2 ml, kartonové balení 5;
Farmakodynamika
Blokuje histaminové H2 receptory parietálních buněk žaludeční sliznice, inhibuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové. Snižuje pH obsahu žaludku, což vede ke snížení aktivity pepsinu.
Farmakokinetika
Cmax – po 1–2 hodinách (bez ohledu na příjem potravy). Biologická dostupnost – 50 %. Vazba na bílkoviny krevní plazmy je 15 %. Částečně metabolizován v játrech. Vylučuje se ledvinami. T1/2 – 2 hodiny.
Používejte během těhotenství
Během těhotenství – přípustné, pokud přínos pro matku převáží potenciální poškození plodu. Během léčby se doporučuje ukončit kojení.
Použití při poškození ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měl být lék předepisován v nižších dávkách.
Kontraindikace pro použití
Nežádoucí účinky
Bolesti hlavy, únava, závratě, bradykardie, AV blokáda, alergické reakce (kopřivka).
Dávkování a podávání
IV nebo IM. Prevence recidivujícího krvácení způsobeného stresem: 50–100 mg (2–4 ml) každých 6–8 hodin Prevence Mendelssohnova syndromu: 50 mg (2 ml) každých 45–60 minut; – před anestezií, nebo na začátku, nebo během porodu.
Interakce s jinými léky
Při současném použití s antacidy může být absorpce ranitidinu snížena. Při současném užívání s anticholinergními léky může u starších pacientů dojít ke zhoršení paměti a pozornosti. Předpokládá se, že blokátory histaminového H2 receptoru snižují ulcerogenní účinek NSAID na žaludeční sliznici. Při současném použití s warfarinem může být clearance warfarinu snížena. Je popsán případ hypoprotrombinémie a krvácení u pacienta užívajícího warfarin. Při současném použití s vizmutem, dicitrátem draselným, je možné nežádoucí zvýšení absorpce vizmutu; s glibenklamidem – byly popsány případy hypoglykémie; s ketokonazolem, itrakonazolem – vstřebávání ketokonazolu a itrakonazolu se snižuje. Při současném použití s metoprololem je možné zvýšit plazmatickou koncentraci a zvýšit AUC a T1/2 metoprololu. Při současném použití se sukralfátem ve vysokých dávkách (2 g) může být absorpce ranitidinu narušena. Při současném použití s prokainamidem je možné snížit vylučování prokainamidu ledvinami, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě. Existují důkazy o zvýšené absorpci triazolamu při současném podávání, zřejmě v důsledku změn pH žaludečního obsahu pod vlivem ranitidinu. Předpokládá se, že při současném použití s fenytoinem je možné zvýšit koncentraci fenytoinu v krevní plazmě a zvýšit riziko toxicity. Při současném použití s furosemidem dochází k mírnému zvýšení biologické dostupnosti furosemidu. Byl popsán případ rozvoje ventrikulární arytmie (bigeminie) při současném užívání s chinidinem; s cisapridem – byl popsán případ kardiotoxicity. Při současném podávání cyklosporinu s ranitidinem nelze vyloučit mírné zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.
Zvláštní pokyny pro přijetí
Používejte opatrně u pacientů s poruchou vylučovací funkce ledvin. Před zahájením léčby je nutné vyloučit možnost maligního onemocnění jícnu, žaludku nebo duodena. Při dlouhodobé léčbě u oslabených pacientů ve stresu je možné bakteriální poškození žaludku s následným šířením infekce. Je nežádoucí náhle přestat užívat ranitidin kvůli riziku relapsu peptického vředu. Účinnost preventivní léčby peptického vředu je vyšší při užívání ranitidinu v 45denních cyklech v období jaro-podzim než při trvalém užívání. Rychlé intravenózní podání ranitidinu vzácně způsobilo bradykardii, obvykle u pacientů s predispozicí k srdečním arytmiím. Existují ojedinělé zprávy, že ranitidin může urychlit rozvoj akutního záchvatu porfyrie, a proto je třeba se jeho použití u pacientů s anamnézou akutní porfyrie vyhnout. Během užívání ranitidinu je možné zkreslení údajů laboratorních testů: zvýšení hladiny kreatininu, aktivita gama-glutamyltranspeptidázy a jaterních transamináz v krevní plazmě. V případech, kdy se ranitidin používá v kombinaci s antacidy, by měl být interval mezi užitím antacidů a ranitidinu alespoň 1–2 hodiny (antacida mohou zhoršit absorpci ranitidinu). Klinické údaje o bezpečnosti ranitidinu v pediatrii jsou omezené.
