Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcovité, se zkosením.
Struktura
Každá tableta obsahuje: účinná látka: furosemid – 40 mg;
Pomocné látky: monohydrát laktózy, magnesium-stearát (E-470), bramborový škrob.
Farmakoterapeutická skupina
Vysoce aktivní diuretika. Sulfonamidy.
ATS kód: C03CA01.
Farmakologický účinek
“Smyčkové” diuretikum. V běžných terapeutických dávkách narušuje reabsorpci iontů sodíku a chlóru v tlustém segmentu vzestupné části Henleovy kličky. Vlivem zvýšeného uvolňování sodných iontů dochází v distální části renálního tubulu k sekundárnímu (zprostředkovanému osmoticky vázanou vodou) zvýšenému vylučování vody a zvýšení sekrece draselných iontů. Furosemid má sekundární účinky v důsledku uvolňování intrarenálních mediátorů a redistribuce intrarenálního průtoku krve. Tyto účinky zvyšují renální medulární perfuzi. Furosemid má hypotenzní účinek v důsledku zvýšeného vylučování chloridu sodného a snížení odpovědi hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky a v důsledku snížení objemu krve. Při srdečním selhání rychle vede ke snížení předpětí srdce rozšířením velkých žil. Diuretický účinek závisí na dávce. V průběhu léčby účinek neslábne. Furosemid nemění rychlost glomerulární filtrace a zůstává účinný při nízkých rychlostech glomerulární filtrace.
Nástup diurézy je pozorován během první hodiny po perorálním podání furosemidu. Vrchol diuretického účinku nastává v prvních dvou hodinách po podání a trvání diuretického účinku je 6-8 hodin.
Indikace pro použití
Edém srdečního nebo renálního původu. Edém jaterního původu, obvykle v kombinaci s kalium šetřícími diuretiky. Arteriální hypertenze u pacientů s chronickým selháním ledvin, u kterých je použití thiazidových diuretik kontraindikováno (zejména při clearance kreatininu pod 30 ml/min).
Dávkování a podávání
Lék se užívá perorálně před jídlem. Dávka závisí na průběhu a závažnosti onemocnění.
Dospělí. Pro edém srdečního, ledvinového nebo jaterního původu:
– střední stav: ½-1 tableta denně;
– těžký stav: 2-3 tablety denně v 1 nebo 2 dílčích dávkách nebo 3-4 tablety denně ve 2 dílčích dávkách.
Pro vysoký krevní tlak u pacientů s chronickým selháním ledvin: v kombinaci s jinými antihypertenzivy (antagonisty renin-angiotenzinového systému) jsou doporučené obvyklé dávky 20-120 mg denně v 1 nebo 2 dílčích dávkách. Při použití furosemidu s jinými antihypertenzivy, zejména během počáteční léčby, je třeba pečlivě sledovat změny krevního tlaku. Aby se zabránilo nadměrnému poklesu krevního tlaku, měla by být při přidání furosemidu k hlavní léčbě snížena dávka jiných antihypertenziv alespoň o 50 %.
Děti. Pro léčbu edému je denní dávka 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti v 1-2 dávkách.
Použití u starších pacientů. Výběr a úprava dávky u starších pacientů by měla být prováděna s opatrností, obvykle začínající na spodní hranici terapeutického rozmezí dávek.
Nežádoucí účinek
S aspekty kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, ortostatická hypotenze, kolaps, tachykardie, arytmie, snížený objem cirkulující krve.
Z nervového systému: závratě, bolest hlavy, svalová slabost, křeče lýtkových svalů (tetanie), apatie, adynamie, slabost, letargie, ospalost, zmatenost.
Ze smyslových orgánů: poruchy zraku a sluchu (ztráta sluchu a tinitus, obvykle krátkodobé, se objevují vzácně, zejména u pacientů s renálním selháním, hypoproteinémií (například nefrotický syndrom)).
Z trávicího systému: jaterní encefalopatie u pacientů se selháním jaterních buněk, zvýšenými transaminázami, anorexií, suchem v ústech, žízní, nevolností, zvracením, průjmem, zácpou, cholestatickým ikterem, pankreatitidou (exacerbace).
Z urogenitálního systému: oligurie, akutní retence moči (u pacientů s adenomem prostaty), svalové spasmy, spasmy močového měchýře, intersticiální nefritida, hematurie, snížená potence.
Alergické reakce: kopřivka, eozinofilie, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme, vaskulitida, nekrotizující angitida, pruritus, zimnice, horečka, fotosenzitivita, anafylaktické a/nebo anafylaktoidní reakce, purpura, parestézie (pálení, bolest), bulózní reakce (bulózní pemfigoid), Stevensův syndrom -Johnson, toxická epidermální nekrolýza.
Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie.
Ze strany metabolismu voda-elektrolyt: hypovolémie, dehydratace (riziko trombózy a tromboembolie), hypokalémie, hyponatremie, hypochlorémie, hypokalcémie, hypomagnezémie, metabolická alkalóza.
Vliv na laboratorní parametry: hyperglykémie, zvýšená hladina cholesterolu, lipoproteiny s nízkou hustotou (při užívání velkých dávek léku), hyperurikémie, glukosurie, hyperkalciurie, zvýšená hladina kreatininu v krvi.
Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měli byste snížit dávku nebo přerušit lék a poradit se s lékařem.
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva; přecitlivělost na sulfonamidy kvůli možné zkřížené alergii na furosemid;
– akutní selhání ledvin;
– obstrukce močových cest;
– hypovolémie nebo dehydratace;
– galaktosémie, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom, nedostatek laktázy;
— furosemid se nedoporučuje používat v kombinaci s lithiem;
– hepatitida a hepatocelulární selhání u pacientů na hemodialýze se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu
Nadměrná dávka
Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, kolaps, šok, hypovolemie, dehydratace, hemokoncentrace, arytmie (včetně atrioventrikulární blokády, ventrikulární fibrilace), akutní selhání ledvin s anurií, trombóza, tromboembolismus, ospalost, zmatenost, ochablá paralýza, apatie, hypokalemie a hypochloremická alkalóza.
Léčba: úprava rovnováhy voda-sůl a acidobazického stavu, doplnění objemu cirkulující krve, symptomatická léčba, udržení vitálních funkcí. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Bezpečnostní opatření
V přítomnosti ascitu bez periferního edému se doporučuje používat furosemid v dávkách, které poskytují dodatečnou diurézu v objemu ne větším než 700-900 ml denně, aby se zabránilo rozvoji oligurie, azotémie a poruch metabolismu elektrolytů.
Dlouhodobé užívání může vést k slabosti, únavě, snížení krevního tlaku a srdečního výdeje, nadměrná diuréza při infarktu myokardu s městnáním v plicním oběhu může přispět k rozvoji kardiogenního šoku.
U pacientů užívajících vysoké dávky furosemidu, aby se zabránilo rozvoji hyponatremie a metabolické alkalózy, není vhodné omezovat konzumaci kuchyňské soli. K prevenci hypokalemie se doporučuje současně podávat doplňky draslíku a draslík šetřící diuretika a také dodržovat dietu bohatou na draslík. Zvýšená diuréza způsobuje dehydrataci a hypovolémii, která může zejména u starších pacientů vést k arteriální trombóze. Všichni pacienti užívající furosemid by měli být sledováni kvůli známkám nerovnováhy elektrolytů (hyponatrémie, hypochloremická alkalóza, hypokalémie, hypomagnezémie): sucho v ústech, žízeň, slabost, ospalost, bolest svalů, svalové křeče, svalová slabost, hypotenze, oligurie, tachykardie, arytmie, gastrointestinální poruchy.
Náhodné podání léku může vést k hypovolémii a dehydrataci. V případě hepatocelulárního selhání by měla být léčba prováděna opatrně, za přísného sledování elektrolytů, s ohledem na riziko jaterní encefalopatie. Pokud je to nutné, léčba by měla být okamžitě ukončena.
Užívání furosemidu v případě částečné obstrukce močových cest může vést k zadržování moči. Je třeba zajistit pečlivé sledování výdeje moči, zejména na začátku léčby furosemidem.
Pacienti s přecitlivělostí na sulfonamidy a sulfonylmočoviny mohou mít zkříženou senzibilizaci na furosemid.
Při užívání thiazidových diuretik byly hlášeny případy fotosenzitivních reakcí. Pokud se objeví fotosenzitivní reakce, doporučuje se léčbu furosemidem přerušit. V případě potřeby se doporučuje chránit exponovanou pokožku vystavenou slunečnímu záření nebo umělému ultrafialovému záření.
Vzhledem k tomu, že lék obsahuje laktózu, jeho použití se nedoporučuje u pacientů s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy.
Při léčbě furosemidem je nutné pečlivé sledování a úprava dávky v následujících případech:
u pacientů s rizikem cerebrální, koronární ischemie nebo jiné ischemie spojené s oběhovým selháním;
u pacientů s hepatorenálním syndromem (selhání ledvin spojené se závažným onemocněním jater);
u pacientů s hypoproteinemií v případě nefrotického syndromu: možné snížení účinku furosemidu a potenciace nežádoucích účinků, zejména ototoxicity.
Zvýšený výdej moči může způsobit nebo zhoršit retenci moči u pacientů s obstrukcí močových cest.
Léčba furosemidem může vést k přechodnému zvýšení hladin kreatininu, cholesterolu a triglyceridů.
Vyskytlo se několik případů ledvinových kamenů, které se vyskytly u předčasně narozených dětí, kterým byly podávány injekce vysokých dávek furosemidu v důsledku rozvoje hyperkalciurie.
Rovnováha elektrolytů:
Natremia. Před zahájením léčby je nutné monitorovat hladiny sodíku a poté je pravidelně sledovat. Léčba diuretiky může způsobit hyponatrémii. Pokles hladiny sodíku v krvi je zpočátku asymptomatický, pravidelné sledování by mělo být častější u rizikových pacientů: pokročilý věk, kachexie (malnutrice) nebo cirhóza.
Kalemia. Při použití kličkových diuretik může dojít ke snížení hladiny sodíku s hypokalémií. Riziko náhlé hypokalémie (např.
Použití během těhotenství a kojení
V současné době nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje pro hodnocení potenciálních teratogenních účinků furosemidu při užívání během těhotenství. Furosemid by se neměl užívat těhotným ženám a lék by nikdy neměl být předepisován k léčbě fyziologického edému během těhotenství. Diuretika mohou způsobit placentární ischemii s rizikem malnutrice plodu. Je nutné pečlivé sledování růstu plodu. Vzhledem k tomu, že furosemid může být vylučován do mateřského mléka a také potlačuje laktaci, v případě nutnosti použití léku během kojení by mělo být kojení přerušeno.
Vliv na schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné mechanismy
Při užívání furosemidu nelze vyloučit možnost snížení schopnosti koncentrace, proto se nedoporučují řídit a jiné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost reakce.
Interakce s jinými léky
hypokalémie
Při současném užívání glukokortikosteroidů, amfotericinu B, laxativ se zvyšuje riziko vzniku hypokalemie a u srdečních glykosidů se zvyšuje riziko rozvoje intoxikace digitalisem v důsledku hypokalemie.
Hyponatrémie
Užívání diuretik, desmopresinu, antidepresiv inhibujících zpětné vychytávání serotoninu, karbamazepinu a oxkarbazepinu zvyšuje riziko rozvoje hyponatremie.
Ototoxicita
Ototoxicita aminoglykosidů, glykopeptidů, jako je vankomycin a teikoplanin, a dalších ototoxických léků může být zvýšena současným užíváním furosemidu. Protože to může vést k nevratnému poškození sluchu, jsou tyto léky užívány současně s furosemidem pouze ve výjimečných případech.
Nedoporučenoe kombinace:
Současné užívání furosemidu a lithiových přípravků se nedoporučuje. Hladina lithia v krevním séru se zvyšuje se známkami předávkování, renální clearance lithiových přípravků se snižuje a toxicita lithiových přípravků se zvyšuje. Pokud se nelze vyhnout současnému užívání léků, je nutné pečlivé sledování hladin lithia v séru a úprava dávkování lithia.
Kombinace vyžadující zvláštní opatrnost:
Furosemid by měl být používán s opatrností v kombinaci s risperidonem, protože u starších pacientů může dojít ke zvýšení mortality. Potřeba současného podávání musí být odůvodněna na základě rizik a přínosů kombinace. Riziko úmrtnosti se zvyšuje s přítomností dehydratace.
Nesené protizánětlivéléky na štítnou žlázu, včetně aspirinu, protizánětlivých dávek kyseliny acetylsalicylové (≥1 g na dávku a/nebo ≥3 g denně) nebo analgetik v antipyretických dávkách (≥500 mg na dávku a/nebo
Podmínky skladování
Na místě chráněném před vlhkostí a světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
