Začíná působit 1–3 minuty po intravenózním podání nebo 10–15 minut po intramuskulárním podání; účinek trvá 1–2 hodiny. Metabolizováno v játrech. Poločas je 3-5 hodin, u chronického selhání ledvin – 14 hodin. Vylučuje se ledvinami během 24–72 hodin (85 % dávky), 30 % nezměněno. Snadno proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Farmakodynamika
Specifický blokátor dopaminových (D2) a serotoninových (5‑HT3) receptorů, inhibuje chemoreceptory spouštěcí zóny mozkového kmene, oslabuje citlivost viscerálních nervů, které přenášejí vzruchy z pyloru a duodena do centra zvracení. Prostřednictvím hypotalamu a parasympatického nervového systému (inervace trávicího traktu) působí regulační a koordinačně na tonus a motorickou aktivitu horní části trávicího traktu (včetně tonusu dolního trávicího svěrače v klidu). Zvyšuje tonus žaludku a střev, urychluje vyprazdňování žaludku, snižuje stázu překyselení, zabraňuje refluxu pyloru a jícnu, stimuluje střevní motilitu. Normalizuje sekreci žluči, snižuje křeče Oddiho svěrače bez změny jeho tónu, odstraňuje dyskinezi žlučníku. Neovlivňuje tonus cév mozku, krevní tlak (TK), dýchací funkce, ledviny a játra, krvetvorbu, sekreci žaludku a slinivky břišní. Stejně jako ostatní blokátory dopaminových receptorů stimuluje sekreci prolaktinu, zvyšuje citlivost tkání na acetylcholin (účinek nezávisí na vagové inervaci, ale je eliminován anticholinergiky), stimuluje sekreci aldosteronu (je možná retence tekutin).
Indikace
Zvracení, nevolnost (s anestezií, radioterapie, onemocnění jater a ledvin, traumatické poranění mozku, migréna), Tourettův syndrom (generalizované tiky a vokalismy u dětí), korekce nežádoucích účinků léků (přípravky digitalis, cytostatika, antibiotika, morfin), zvracení těhotných žen (II-III trimestr), škytavka různého původu, atonie a hypotenze žaludku a duodena (včetně pooperačních, na pozadí diabetické neuropatie), refluxní ezofagitida, biliární dyskineze, plynatost.
Používá se také jako součást komplexní terapie žaludečních a duodenálních vředů, k urychlení peristaltiky při rentgenových kontrastních studiích gastrointestinálního traktu.
Kontraindikace
Zvýšená individuální citlivost na metoklopramid nebo složky léčiva, krvácení v gastrointestinálním traktu, střevní obstrukce, pylorická stenóza, perforace gastrointestinálního traktu (včetně stavů, kdy je nežádoucí zvýšená motorická aktivita gastrointestinálního traktu); feochromocytom (možná hypertenzní krize v důsledku uvolňování katecholaminů z nádoru), epilepsie, glaukom, extrapyramidové poruchy, Parkinsonova choroba, nádory závislé na prolaktinu, zvracení při léčbě nebo předávkování antipsychotiky. Zvracení u pacientek s rakovinou prsu.
S opatrností
Selhání ledvin/jater, bronchiální astma, arteriální hypertenze, stáří, rané dětství (do 2 let) (zvýšené riziko dyskinetického syndromu).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání léku je kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. Ve druhém a třetím trimestru se lék používá pouze v případech krajní nutnosti, pokud potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod. Pokud je to nutné, kojení by mělo být během léčby zastaveno, protože lék se vylučuje do mateřského mléka.
Dávkování a podávání
Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Dospělí při zvracení, silné nevolnosti – intramuskulárně nebo intravenózně, 10 mg (2 ml roztoku 5 mg/ml) 1-3krát denně. Maximální jednotlivá dávka je 20 mg, maximální denní dávka je 60 mg (pro všechny způsoby podání).
Před RTG vyšetřením u dospělých 10–20 mg intravenózně (5–15 minut před začátkem vyšetření).
U pacientů s klinicky významným jaterně-renálním selháním je na začátku léčby předepsána dávka, která je poloviční oproti obvyklé dávce; následná dávka závisí na individuální odpovědi pacienta na metoklopramid.
K prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení způsobených použitím cytostatik nebo radioterapie se lék podává intravenózně v dávce 2 mg/kg 30 minut před použitím cytostatik nebo ozařování; v případě potřeby se podání opakuje po 2–3 hodinách.
Děti starší 6 let –– 5 mg 1–3krát denně.
Děti do 6 let — denní dávka je 0,5–1 mg/kg, frekvence užívání 1–3krát denně.
Nežádoucí účinky
Ze strany nervového systému
Extrapyramidové poruchy: spasmus obličejových svalů, trismus, rytmické protruze jazyka, bulbární typ řeči, spasmus extraokulárních svalů (včetně okulogyrické krize), spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita; parkinsonismus (hyperkineze, svalová rigidita – projev dopamin-blokujícího účinku, riziko rozvoje u dětí a dospívajících se zvyšuje, když dávka překročí 0,5 mg/kg/den); dyskineze (u starších osob s chronickým selháním ledvin), ospalost, únava, úzkost, bolest hlavy, tinnitus.
Z trávicího systému
Zácpa nebo průjem
Zřídka – suchá ústa.
Alergické reakce
Z endokrinního systému
Zřídka (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách) – gynekomastie, galaktorea, menstruační nepravidelnosti.
Na začátku léčby je možná agranulocytóza, vzácně (při použití ve vysokých dávkách) – asymptomatická mírná hyperémie nosní sliznice.
Návod k použití hydrochloridu metoklopramidu
Struktura
účinná látka: metoklopramid hydrochlorid
1 ml léčiva obsahuje 5 mg metoklopramidu hydrochloridu (počítáno jako 100% bezvodá látka)
Pomocné látky: bezvodý siřičitan sodný (E 221), edetát sodný, chlorid sodný, voda na injekci.
Dávková forma
Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
čirá, bezbarvá kapalina.
Farmakologická skupina
Léky ovlivňující trávicí systém a metabolismus. Peristaltika stimulanty. ATX kód A03F A01.
Farmakologické vlastnosti
Specifický blokátor dopaminových (D 2 ) a serotoninových (5-HT 3 ) receptorů, inhibuje chemoreceptory spouštěcí zóny mozkového kmene, oslabuje citlivost viscerálních nervů, které přenášejí vzruchy z pyloru a duodena do centra zvracení. Prostřednictvím hypotalamu a parasympatického nervového systému (inervace trávicího traktu) má regulační a koordinační účinek na tonus a motorickou aktivitu trávicích orgánů.
Zvyšuje tonus žaludku a střev, urychluje vyprazdňování žaludku, snižuje stázu překyselení, zabraňuje refluxu pyloru a jícnu, stimuluje střevní motilitu. Normalizuje sekreci žluči, snižuje křeče Oddiho svěrače bez změny jeho tónu, odstraňuje dyskinezi žlučníku.
Stimuluje sekreci prolaktinu (podobně jako jiné blokátory dopaminových receptorů).
Nástup účinku na gastrointestinální trakt je zaznamenán 10-15 minut po podání a 1-3 minuty po intravenózním podání, což se projevuje zrychleným vyprazdňováním žaludečního obsahu (cca 3:00) a antiemetickým účinkem (trvá 12:00). .
Při parenterálním podání se rychle a úplně vstřebává. V malé míře se metabolizuje v játrech vazbou na kyseliny sírové a glukuronové. Poločas rozpadu je 2,5-6 hodin. Asi 85 % dávky se vyloučí močí v nezměněné podobě nebo ve formě metabolitů do 72 hodin, další část se vyloučí stolicí. U pacientů s poruchou funkce ledvin je poločas prodloužen.
Snadno proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a také do mateřského mléka.
Indikace
Dospělí. Prevence pooperační nevolnosti a zvracení.
Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně těch, které jsou spojeny s akutní migrénou.
Prevence nevolnosti a zvracení způsobeného zářením.
Děti
Jako lék druhé volby k prevenci opožděné nevolnosti a zvracení způsobených chemoterapií.
Jako lék druhé volby k léčbě stávající pooperační nevolnosti a zvracení.
Kontraindikace
- Hypersenzitivita na metoklopramid nebo na kteroukoli další složku léčiva
- gastrointestinální krvácení
- mechanická střevní obstrukce
- gastrointestinální perforace
- feochromocytom je potvrzen nebo suspektní kvůli riziku závažných ataků arteriální hypertenze
- tardivní dyskineze v anamnéze způsobené antipsychotiky nebo metoklopramidem
- epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů)
- Parkinsonova nemoc
- současné použití s levodopou nebo dopaminergními agonisty
- methemoglobinémie byla prokázána při použití metoklopramidu nebo anamnéze deficitu NADH-cytochrom b5 reduktázy
- prolaktinová nádorová ložiska
- zvýšená křečová pohotovost (extrapyramidové poruchy hybnosti).
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Levodopa nebo dopaminergní agonisté a metoklopramid se vyznačují vzájemným antagonismem.
Kombinace, kterým je třeba se vyhnout.
Alkohol zvyšuje sedativní účinek metoklopramidu.
Kombinace, na které si dát pozor.
Při současném užívání s perorálními léčivými přípravky, jako je paracetamol, může metoklopramid-hydrochlorid ovlivnit jejich absorpci v důsledku účinku metoklopramidu na motilitu žaludku.
Anticholinergika a deriváty morfinu: Anticholinergika a deriváty morfinu se vyznačují vzájemným antagonismem s metoklopramidem, pokud jde o vliv na motorickou aktivitu trávicího traktu.
Inhibitory centrálního nervového systému (deriváty morfinu, antipsychotika, sedativní antihistaminika, blokátory H1 receptorů, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a podobná léčiva): zesilují účinek metoklopramidu.
Antipsychotika: Při použití metoklopramidu v kombinaci s jinými antipsychotiky může dojít ke kumulativnímu účinku a vzniku extrapyramidových poruch.
Serotonergní léky: Užívání metoklopramidu v kombinaci se serotonergními léky, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), může zvýšit riziko rozvoje serotoninového syndromu.
Digoxin: Metoklopramid může snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je nutné pečlivě sledovat koncentraci digoxinu v krevní plazmě.
Cyklosporin: Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46 % a účinek o 22 %). Je nutné pečlivě sledovat koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě. Klinické důsledky tohoto jevu nebyly plně stanoveny.
Mivacurium a suxamethonium: Injekce metoklopramidu může prodloužit trvání nervosvalové blokády (inhibicí plazmatické cholinesterázy).
Silné inhibitory CYP2D6: Expozice metoklopramidu se zvyšuje, je-li podáván současně se silnými inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin. Ačkoli klinický význam tohoto není přesně znám, pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím účinkům.
Metoklopramid může prodloužit účinky sukcinylcholinu.
Tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO (IMAO), sympatomimetika: metoklopramid může interferovat s jejich účinkem.
Thiamin (vitamín 1): Vzhledem k obsahu siřičitanu sodného v injekčním roztoku metoklopramidu může současné užívání vést k rychlému rozkladu thiaminu v těle.
Funkce aplikace
Ampule vyjmuté z balení by neměly být ponechány delší dobu na slunci.
2 ml roztoku metoklopramid-hydrochloridu obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku.
Neurologické poruchy. Mohou se objevit extrapyramidové poruchy, zvláště u dětí a/nebo při použití vysokých dávek. Tyto reakce jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém použití. Pokud se rozvinou extrapyramidové příznaky, metoklopramid by měl být okamžitě vysazen. Obecně tyto účinky po ukončení léčby zcela vymizí, ale mohou vyžadovat symptomatickou léčbu (benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých).
Mezi každým podáním metoklopramidu, a to i v případě zvracení a odmítnutí dávky, musí být dodržen interval nejméně 6 hodin, aby se zabránilo předávkování.
Dlouhodobá léčba metoklopramidem může vést k tardivní dyskinezi, která je potenciálně ireverzibilní, zejména u starších osob. Léčba by neměla pokračovat déle než 3 měsíce kvůli riziku rozvoje tardivní dyskineze. Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, léčba by měla být přerušena.
Pokud se metoklopramid používá v kombinaci s antipsychotiky, stejně jako s monoterapií metoklopramidem, byl hlášen rozvoj neuroleptického maligního syndromu. Pokud se objeví příznaky neuroleptického maligního syndromu, metoklopramid by měl být okamžitě vysazen a zahájena vhodná léčba.
Metoklopramid používejte opatrně u pacientů se souběžnými neurologickými onemocněními a u pacientů léčených jinými léky působícími na centrální nervový systém.
Užívání metoklopramidu může také zvýšit příznaky Parkinsonovy choroby.
Methemoglobinémie. Byly hlášeny případy methemoglobinémie, které mohou být spojeny s deficitem NADH cytochrom b5 reduktázy. V takových případech by metoklopramid měl být okamžitě trvale vysazen a měla by být přijata vhodná opatření (např. methylenová modř).
Poruchy srdce. Po podání injekce metoklopramidu, zejména po podání, byly hlášeny závažné kardiovaskulární nežádoucí reakce, včetně akutního oběhového kolapsu, těžké bradykardie, srdeční zástavy a prodloužení QT intervalu.
Zvláštní opatrnosti je třeba při použití metoklopramidu, zvláště při intravenózním podání léku, u starších pacientů, pacientů s poruchami vedení srdečního vzruchu (včetně prodloužení QT intervalu), pacientů s nerovnováhou elektrolytů, bradykardií a pacientů užívajících léky prodlužující QT interval.
Intravenózní lék by měl být podáván formou pomalé bolusové injekce (po dobu alespoň 3 minut), aby se snížilo riziko nežádoucích reakcí (např. hypotenze, akatizie).
Zhoršená funkce ledvin a jater. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo závažnou poruchou funkce jater se doporučuje snížení dávky.
Lék by měl být užíván s opatrností u rizikových pacientů, jmenovitě: starších pacientů, pacientů s poruchami srdečního převodu, arteriální hypertenzí, diabetes mellitus, s depresí v anamnéze (pouze pokud očekávaný přínos převáží potenciální rizika), s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytů popř. bradykardie a pacientů užívajících léky prodlužující QT interval.
Lék by neměl být používán k léčbě chronických onemocnění, jako je gastroparéza, dyspepsie a gastroezofageální refluxní choroba, nebo jako doplněk chirurgických nebo radiologických výkonů.
Pokud během léčby metoklopramidem přetrvává nauzea a zvracení, je nutné vyloučit možnost cerebrálních poruch.
Lék by neměl být předepisován po operacích na gastrointestinálním traktu (pyloroplastika nebo střevní anastomóza), protože silné svalové kontrakce brání hojení stehů.
Lék obsahuje siřičitan sodný, proto by neměl být předepisován pacientům s bronchiálním astmatem s přecitlivělostí na siřičitan.
Neúčinné při zvracení vestibulárního původu.
Použití během těhotenství nebo kojení
Údaje z klinických studií nenaznačují žádnou toxicitu vedoucí k malformaci nebo fetotoxicitě. Metoklopramid lze během těhotenství používat, pokud je to z klinického hlediska nutné. Vzhledem k farmakologickým vlastnostem (stejně jako u jiných antipsychotik) nelze při použití metoklopramidu na konci těhotenství vyloučit výskyt extrapyramidového syndromu u novorozence. V pozdním těhotenství je třeba se vyhnout užívání metoklopramidu. Při použití metoklopramidu je třeba novorozence sledovat.
Metoklopramid přechází v malých množstvích do mateřského mléka. Proto se nedoporučuje užívat metoklopramid během kojení. U kojících žen je třeba zvážit vysazení metoklopramidu.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
Metoklopramid může způsobit ospalost, závratě, dyskinezi a dystonii, které mohou ovlivnit vidění a schopnost řídit vozidlo nebo jiný automatizovaný systém.
Dávkování a podávání
Injekční roztok se podává intramuskulárně nebo pomalu intravenózně.
IV metoklopramid by měl být podáván jako pomalá bolusová injekce po dobu kratší než 3 minuty.
Dospělí. K prevenci pooperační nevolnosti a zvracení je doporučená jednotlivá dávka metoklopramidu 10 mg.
Pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení, včetně těch, které jsou spojeny s akutní migrénou, a pro prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných zářením je doporučená jednotlivá dávka metoklopramidu 10 mg až 3krát denně.
Maximální doporučená denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.
K užívání injekčních forem by mělo docházet po co nejkratší dobu s co nejrychlejším přechodem na užívání perorální nebo rektální formy metoklopramidu.
Děti
Při použití k prevenci pooperační nevolnosti a zvracení by měl být metoklopramid podáván po operaci.
Doporučená dávka metoklopramidu je 0,1–0,15 mg/kg tělesné hmotnosti až 3krát denně. Maximální denní dávka je 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Pokud budete pokračovat v užívání léku, interval mezi dávkami by měl být alespoň 6:00.
dávkovací schéma
