Čepice. 100 mg: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 14, 15, 16, 18, 20, 21, 24, 25, 28, 30, 35, 36 nebo 42 PC.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Itrakonazol
| Kapsle | 1 Caps. |
| itrakonazol (v mikropeletách) | 100 mg |
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Antimykotikum
Farmakoterapeutická skupina: Antimykotikum
Farmakologický účinek
Syntetické širokospektrální antimykotikum. Triazolový derivát. Potlačuje syntézu ergosterolu v buněčné membráně hub. Aktivní proti dermatofytům (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým houbám Candida spp. (včetně Candida albicans, Candida parapsilosis), plísně (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, cabrilicosis. . Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.
Některé kmeny mohou být rezistentní: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Účinnost léčby se hodnotí 2-4 týdny po ukončení terapie (u mykóz), po 6-9 měsících u onychomykózy (jak se mění nehty).
Farmakokinetika
Zcela úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT). Užívání tobolek itrakonazolu bezprostředně po jídle zvyšuje biologickou dostupnost. Užívání ve formě roztoku nalačno vede k vyšší rychlosti dosažení C max a vyšší hodnotě rovnovážné fáze koncentrace (Css) ve srovnání s užíváním po jídle (o 25 %).
Doba k dosažení Cmax při užívání tobolek je asi 3-4 hodiny.Css při užívání 100 mg léku jednou denně je 1 mcg/ml; při užívání 0.4 mg 200krát denně – 1 mcg/ml, 1.1 mg 200krát denně – 2 mcg/ml.
Doba k dosažení Cmax při užívání roztoku je asi 2 hodiny při užívání nalačno a 5 hodin po jídle. Doba nástupu Css v plazmě při dlouhodobém užívání je 1-2 týdny. Vazba na plazmatické proteiny je 99.8 %.
Dobře proniká do tkání a orgánů (včetně poševní sliznice), je obsažen v sekretech mazových a potních žláz. Koncentrace itrakonazolu v plicích, ledvinách, játrech, kostech, žaludku, slezině a kosterních svalech je 2–3krát vyšší než jeho koncentrace v plazmě; v tkáních obsahujících keratin – 4krát. Terapeutická koncentrace itrakonazolu v kůži zůstává 2-4 týdny po ukončení 4týdenní léčby. Terapeutické koncentrace v nehtovém keratinu je dosaženo 1 týden po zahájení léčby a zůstává po dobu 6 měsíců po dokončení 3měsíčního cyklu léčby. Nízké koncentrace jsou detekovány v mazových a potních žlázách kůže. Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně hydroxyitrakonazolu. Je inhibitorem izoenzymů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.
Vylučování z plazmy je dvoufázové: ledvinami během 1 týdne (35 % ve formě metabolitů, 0.03 % nezměněno) a střevy (3–18 % beze změny). T 1/2 – 1-1.5 dne. Během dialýzy se neodstraňuje.
Indikace pro lék Itrakonazol
vulvovaginální kandidóza; dermatomykóza, lichen versicolor, kandidóza ústní sliznice, keratomykóza; onychomykóza způsobená dermatofyty nebo kvasinkami podobnými houbami; systémové mykózy – systémová aspergilóza nebo kandidóza, kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy) u imunokompromitovaných jedinců a kryptokokóza centrálního nervového systému bez ohledu na imunitní stav, pokud je léčba první volby neúčinná; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; další vzácné systémové a tropické mykózy.
| Kód ICD-10 | čtení |
| B35.0 | Mykóza vousů a hlavy |
| B35.1 | Mykóza nehtů |
| B35.2 | Mykóza rukou |
| B35.3 | Zastavení mykózy |
| B35.4 | Mykóza trupu |
| B35.6 | Epidermofytóza inguinální |
| B36.0 | versicolor |
| B37.0 | Kandidální stomatitida |
| B37.1 | Plicní kandidóza |
| B37.2 | Kandidóza kůže a nehtů |
| B37.3 | Kandidóza vulvy a pochvy |
| B37.4 | Kandidóza jiných urogenitálních lokalizací |
| B37.6 | Kandidová endokarditida |
| B37.7 | Kandidová sepse |
| B37.8 | Kandidóza jiných lokalizací (včetně kandidové enteritidy) |
| B39 | Histoplazmóza |
| B40 | Blastomykóza |
| B41 | Parakokcidioidomykóza |
| B42 | Sporotrichóza |
| B44 | Aspergilóza |
| B45 | Kryptokokóza |
Dávkovací režim
Uvnitř. Ihned po jídle. Tobolky se polykají celé.
Eliminace léčiva itrakonazolu z kůže a nehtové tkáně je pomalejší než z plazmy. Optimálních klinických a mykologických účinků je tedy dosaženo 2-4 týdny po ukončení léčby kožních infekcí a 6-9 měsíců po ukončení léčby infekcí nehtů. Délku léčby lze upravit v závislosti na klinickém obrazu léčby:
Nežádoucí účinek
Z gastrointestinálního traktu: dyspepsie (nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, ztráta chuti k jídlu), bolesti břicha.
Z hepatobiliárního systému: reverzibilní zvýšení jaterních enzymů, hepatitida, ve velmi vzácných případech se při použití itrakonazolu vyvinulo těžké toxické poškození jater, včetně případů akutního selhání jater s fatálním koncem.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, periferní neuropatie.
Z imunitního systému: anafylaktické, anafylaktoidní a alergické reakce.
Z kůže: ve velmi vzácných případech – exsudativní erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom), kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, alopecie, fotosenzitivita.
Jiné: menstruační nepravidelnosti, hypokalémie, edémový syndrom, chronické srdeční selhání a plicní edém.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita, chronické srdeční selhání vč. anamnéza (s výjimkou léčby život ohrožujících stavů); současné užívání substrátů izoenzymu CYP3A4, které prodlužují QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, chinidin, sertindol, terfenadin); inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvastatin); současné perorální podávání triazolamu a midazolamu, námelových alkaloidů (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergotamin), nisoldipin, eletriptan; těhotenství, období kojení.
Opatrně. Renální a jaterní selhání, periferní neuropatie, rizikové faktory: chronické srdeční selhání (koronární srdeční onemocnění, poškození srdečních chlopní, těžká plicní onemocnění, včetně chronické obstrukční plicní nemoci, stavy provázené edémovým syndromem), sluchové postižení, současné užívání blokátorů zpomalení vápníkových kanálů , děti a stáří.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
S opatrností: selhání jater.
Při poruše jaterních funkcí je celkový poločas itrakonazolu mírně zvýšen, proto se doporučuje sledovat koncentraci itrakonazolu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku léku.
Ve velmi vzácných případech došlo při užívání itrakonazolu k rozvoji závažného toxického poškození jater, včetně případů akutního selhání jater s fatálním koncem. Ve většině případů to bylo pozorováno u pacientů, kteří již měli onemocnění jater, u pacientů s jinými závažnými onemocněními, kteří byli léčeni itrakonazolem ze systémových indikací, a také u pacientů užívajících jiné léky, které mají hepatotoxické účinky. Někteří pacienti neměli žádné zjevné rizikové faktory pro poškození jater. Několik takových případů se objevilo v prvním měsíci terapie a některé v prvním týdnu léčby. V tomto ohledu se u pacientů léčených itrakonazolem doporučuje pravidelně sledovat jaterní funkce. Pacientům je třeba doporučit, aby okamžitě kontaktovali svého lékaře, pokud se objeví příznaky připomínající hepatitidu, jako je anorexie, nevolnost, zvracení, slabost, bolesti břicha a tmavá moč. Pokud se takové příznaky objeví, měli byste okamžitě přerušit léčbu a provést jaterní test. Pacienti se zvýšenými jaterními enzymy nebo aktivním onemocněním jater nebo s jaterní toxicitou v anamnéze při užívání jiných léků by neměli být léčeni itrakonazolem, pokud očekávaný přínos neospravedlňuje riziko poškození jater. V těchto případech je nutné během léčby sledovat koncentraci „jaterních“ enzymů.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
S opatrností: selhání ledvin.
Při poruše funkce ledvin je celkový poločas itrakonazolu mírně zvýšen, proto se doporučuje sledovat koncentraci itrakonazolu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku léku.
Použití u dětí
S opatrností: věk dětí. Děti jsou předepsány, pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko.
Mykózy kůže, sliznic dutiny ústní a očí, tropické mykózy; vulvovaginální kandidóza; onychomykóza způsobená dermatofyty a/nebo kvasinkami; systémová aspergilóza, kandidóza, kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy), histoplazmóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza, blastomykóza, pityriasis versicolor.
Možné náhrady a skupinové analogy
Itrakonazol (od 244.00 rublů), Itrakonazol-ratiopharm (od 492.00 rublů), Irunin (od 557.00 rublů), Orungamin (od 651.38 rublů), Rumikoz (od 659.00 rublů) .
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
