Jaké vedlejší účinky čekají pacienta užívajícího steroidní léky, jak mohou hormony rozhodovat o osudu genů a látek v těle a zda je mizení Prednisolonu z lékáren nebezpečné – v novém čísle rubriky „Čím nás léčí? “

Začátkem srpna se od analytické společnosti Headway objevila informace o narušení vládních zakázek na životně důležité léky ve výši 39,7 miliardy rublů. Přerušení dodávek postihlo pacienty: v průběhu měsíce si obyvatelé z různých částí země – od Soči po Orenburg a od Nižního Novgorodu po Chabarovsk – stěžovali na nedostatek léků v lékárnách. Promluvme si o nejslavnějším členu tohoto seznamu – Prednisolonu. Má cenu ho litovat, nebo se do řad životně důležitých a nezbytných drog (VED) vloudil další podvodník?

Z čeho, z čeho Na tuto otázku nám pomůže odpovědět složení. Prednisolon, často také prodávaný pod obchodními názvy Decortin nebo Medopred, je glukokortikoidní lék a je řazen do této skupiny, protože je podobný kortikálním hormonům (jak naznačuje „kortikoidní“ část slova) nadledvin. Tyto hormony jsou typem kortikosteroidů, takže je snadné uhodnout, že máme co do činění s jedním ze steroidů, od kterých se nesteroidní protizánětlivé léky distancují už svým názvem. Co je špatného na tom být steroidem a co je na tom dobré?

Struktura prednisolonu
© Ring0/Wikimedia Commons

Glukokortikoidy působí na po nich pojmenované receptorové proteiny. Jejich druhé jméno – NR3C1 (podrodina jaderných receptorů 3, skupina C, člen 1) – prozrazuje jejich roli: jako všechny jaderné receptory i NR3C1 aktivuje určité geny, když je sám aktivován. „V klidu“ se NR3C1 vznáší v cytoplazmě (a nachází se téměř v každé buňce obratlovců), a když se naváže na svůj cíl, hormon, buď zapne silnější syntézu protizánětlivých proteinů v jádře, nebo zabrání jiné proteiny – prozánětlivé – pronikají do jádra a brání jejich vazbě na cílové geny, z nichž proteiny budou působit ve směru zánětu.

Glukokortikoidní receptor aktivovaný dexamethasonem se váže na DNA
© Boghog2/Wikimedia Commons

V imunitním systému je působení glukokortikoidů jasné. Ale kořen „gluko“ byl do jejich názvu zahrnut z nějakého důvodu: od samého okamžiku jejich objevu si vědci všimli, že se podílejí na metabolismu (jejich receptor koneckonců může nejen ovlivňovat geny, ale také se přímo vázat na řadu jiných proteinů). Například kortizol, novináři bezmyšlenkovitě přezdívaný jako „stresový hormon“, ze kterého se syntetizuje prednisolon, ovlivňuje hladinu glukózy v krvi a udržuje ji. Glukokortikoidy nutí játra vytvářet novou glukózu (tento proces se nazývá glukoneogeneze) z toho, co mají: aminokyselin a glycerolu (který se získává zpracováním triglyceridů), ničí tuky a bílkoviny pro tyto složky.

Vedlejším efektem takového oportunismu, který je v některých situacích užitečný, bude rychlé odstranění draslíku a vápníku z těla a naopak hromadění sodíku. Proto mohou být glukokortikoidy dvojsečným mečem: na jedné straně budou účinně působit proti zánětu dvěma způsoby najednou, na druhé straně mohou potlačit růst kostní tkáně a vyvolat osteoporózu (včetně nedostatku vápník), způsobují svalovou slabost a narušují homeostázu tekutin v těle, ovlivňují bdělost a paměť a dokonce způsobují syndrom zvaný „steroidní demence“.

ČTĚTE VÍCE
Proč potřebujete kočičí kouli?

Můžete se sami naučit rozumět lékům v autorově online kurzu „Jak se s námi zachází“ od editorky Indicator.Ru Ekateriny Mishchenko: https://clck.ru/Pnmtk

Navíc kvůli nim budou diabetici potřebovat více inzulínu a nerovnováha vápníku, draslíku a sodíku může vést k prudkým nárůstům krevního tlaku nebo křečím. I potlačení zánětlivé reakce má stinnou stránku: zánět je imunitní mechanismus, který v těle z nějakého důvodu existuje, takže jeho „vypnutím“ se můžete dočasně stát zranitelnější vůči různým infekcím.

Glukokortikosteroidy působí relativně krátkou dobu: poločas prednisolonu je dvě až tři hodiny a z těla odchází močí. Ne na seznamech Prednisolon byl objeven a schválen k použití v roce 1955. Nyní je nejen na seznamu Vital and Essential Medicines, ale také na seznamu základních léků podle Světové zdravotnické organizace – nejúčinnějších a cenově dostupných. Tam je uveden jako nouzový lék na anafylaxi, alergie a také jako lék na chronickou lymfocytární leukémii, Hodgkinovy ​​a Burkittovy lymfomy, akutní lymfoblastickou leukémii, folikulární lymfom a difúzní velkobuněčný B-lymfom. Droga je velmi dobře prostudovaná: najdete na ní tisíce klinických studií a na rozdíl od kurkuminu se v reálné lékařské praxi používá již dlouhou dobu a účelem zkoušek je nejčastěji srovnání s jinými léky, které také fungovat (a to bylo stanoveno).

Dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná metoda je metoda klinického výzkumu léčiv, při které nejsou subjekty zasvěceny do důležitých podrobností studie. „Dvojitě slepý“ znamená, že ani subjekty, ani experimentátoři nevědí, kdo je čím léčen, „randomizovaný“ znamená, že přiřazení do skupin je náhodné, a placebo se používá k prokázání, že účinek léku není založen na vlastní léčbě. hypnóza a že Tento lék pomáhá lépe než tableta bez účinných látek. Tato metoda zabraňuje subjektivnímu zkreslení výsledků. Někdy je kontrolní skupině podán jiný lék s prokázanou účinností, spíše než placebo, aby se ukázalo, že lék nejen léčí lépe než nic, ale že je lepší než jeho analogy.

Prednisolon je syntetické glukokortikosteroidní léčivo. Podle své chemické struktury se jedná o dehydrogenovaný analog hydrokortizonu.

Jaké účinky má prednisolon?

  • Protizánětlivé: prednisolon inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů eozinofily a žírnými buňkami, indukuje tvorbu lipokortinů, pomáhá snižovat počet žírných buněk, snižuje propustnost kapilár a stabilizuje buněčné membrány. Působí na všechna stadia zánětlivého procesu: inhibuje syntézu prostaglandinů a prozánětlivých cytokinů (interleukin-1, tumor nekrotizující faktor-α aj.);
  • antialergické: způsobuje snížení syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibuje uvolňování histaminu a dalších biologicky aktivních látek ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů, snižuje počet cirkulujících bazofilů, T- a B-lymfocytů, žírných buněk, pomáhá snižovat citlivost efektorových buněk na mediátory alergie, inhibuje tvorbu protilátek, moduluje imunitní odpověď organismu;
  • imunosupresivní: prednisolon způsobuje involuci lymfoidní tkáně, inhibuje proliferaci lymfocytů, tlumí migraci B-lymfocytů do místa zánětu, inhibuje uvolňování cytokinů (interleukin-1, 2; γ-interferon) z lymfocytů a makrofágů, např. stejně jako snížení tvorby protilátek;
  • zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů na endogenní katecholaminy;
  • ovlivňuje metabolismus bílkovin: stimuluje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni, snižuje množství globulinů v krevní plazmě, což vede ke zvýšení poměru albumin/globulin;
  • ovlivňuje metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, zvyšuje hladinu cholesterolu v krevní plazmě a také podporuje redistribuci tukových zásob v podkožním tuku (akumulace tukové tkáně se vyskytuje především v oblasti ramenního pletence, obličeje, břicha) ;
  • zvyšuje hladinu glukózy v krvi. To je způsobeno tím, že pod vlivem prednisolonu se zvyšuje absorpce sacharidů z gastrointestinálního traktu (GIT), zvyšuje se průtok glukózy z jater do krve a je aktivována glukoneogeneze;
  • má mineralokortikoidní aktivitu: podporuje zadržování Na + a vody v těle, stimuluje vylučování K +, snižuje vstřebávání Ca 2+ z gastrointestinálního traktu, pomáhá snižovat minerální hustotu kostí;
  • inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje tvorbu jizev a vazivové tkáně.
ČTĚTE VÍCE
Jak se nazývá corgi s ocasem?

V jakých formách je prednisolon dostupný?

Prednisolon je dostupný ve formě tablet obsahujících 5 mg účinné látky, 5% masti a injekčního roztoku obsahujícího 30 mg účinné látky v 1 ml (3% roztok).

Prednisolonová masť: jaké jsou indikace pro použití?

Prednisolonová mast se používá jako součást komplexní terapie zánětlivých a alergických kožních onemocnění neinfekční etiologie:

  • ekzém;
  • seboroická dermatitida;
  • psoriáza;
  • kožní projevy systémového lupus erythematodes;
  • erytrodermie.

Jaké jsou kontraindikace použití prednisolonové masti?

Prednisolonová mast je kontraindikována pro:

  • ulcerózní léze, rány;
  • bakteriální, virová a plísňová onemocnění kůže, včetně planých neštovic, herpes simplex, herpes zoster, kožní projevy syfilis, kožní tuberkulóza;
  • Cushingův syndrom;
  • během období očkování;
  • kožní nádory;
  • akné (akné): jednoduché, růžové (možná exacerbace onemocnění);
  • periorální dermatitida;
  • atrofická dermatitida;
  • kožní postvakcinační reakce v místě aplikace masti.

Jak používat prednisolonovou mast?

Aplikujte zevně, naneste mast na postižené místo v rovnoměrné tenké vrstvě, lehce vtírejte do pokožky 1-3x denně.

V některých případech je pro zvýšení účinku možné použít okluzivní obvazy na omezené oblasti kůže.

Délka léčby je obvykle 6 dní – 2 týdny (ne více než 14 dní).

U dětí od 1 roku používat pouze pod lékařským dohledem!

Před použitím jakýchkoli jiných místních produktů (masti, gely) na stejnou oblast kůže jako prednisolonová mast byste se měli poradit se svým lékařem.

Prednisolonová mast může být použita maximálně na 20 % pokožky!

Jak nemůžete použít mast s prednisolonem?

U dětí nad 1 rok nepoužívejte mast s prednisolonem pod okluzivní, fixační nebo hřejivé obvazy!

U dětí starších 1 roku nepoužívejte déle než 5–7 dní! To je způsobeno skutečností, že u nich může dojít k potlačení funkce nadledvin a vylučování růstového hormonu rychleji než u dospělých.

Nepoužívejte lék na pokožku obličeje!

Zabraňte vniknutí masti do očí a na otevřené rány a sliznice.

Prednisolonová mast by se neměla používat během těhotenství a kojení. Pokud je nutné použít prednisolonovou mast u kojící ženy, musí být kojení zastaveno po celou dobu užívání léku.

Jak užívat prednisolon ve formě tablet?

Prednisolon ve formě tablet se užívá perorálně s velkým množstvím vody. Tablety prednisolonu se doporučuje užívat po jídle. Dávku stanoví lékař individuálně v závislosti na diagnóze a závažnosti onemocnění.

ČTĚTE VÍCE
Je v pořádku bít malé psy?

Při užívání prednisolonu je nutné vzít v úvahu cirkadiánní rytmus sekrece glukokortikosteroidů v těle: 2 /3 dávky se doporučují užívat ráno (po snídani) a pouze 1/3 ve večerních hodinách.

Tablety prednisolonu: kolik tablet užívat?

Dávku určuje lékař individuálně v každém případě s přihlédnutím k diagnóze a závažnosti onemocnění.

Přibližné dávky prednisolonu pro dospělé:

  • v akutních stavech – 15–30 mg/den s následným snížením dávky;
  • v případě těžkého stavu pacienta může být počáteční dávka až 100 mg/den;
  • jako substituční léčba – 20–30 mg/den s postupným přechodem na udržovací dávku;
  • udržovací dávka – 5–15 mg/den.

Jak vypočítat dávku tablet prednisolonu pro děti?

  • Dávka prednisolonu pro děti se vypočítá s ohledem na tělesnou hmotnost dítěte a je 1–2 mg/kg/den.
  • Denní dávka prednisolonu pro děti je obvykle rozdělena do 4-6 dávek.
  • Udržovací dávka prednisolonu pro děti je obvykle 300–600 mcg/kg tělesné hmotnosti dítěte za den.
  • Je absolutně zakázáno léčbu náhle přerušit! Dávka prednisolonu by měla být postupně snižována, dokud není lék zcela vysazen.

Kdy je nejlepší užívat tablety prednisolonu?

Tablety prednisolonu, v závislosti na použité dávce, mohou být užívány najednou nebo rozděleny do několika. V každém případě je třeba při předepisování prednisolonu vzít v úvahu cirkadiánní rytmy produkce steroidních hormonů. Převážná část dávky prednisolonu (nebo denní dávka při použití jednou denně) by se tedy měla užívat ráno.

Tablety prednisolonu se doporučují užívat po jídle, aby se snížilo riziko vzniku gastrointestinálních vředů.

Prednisolon ve formě tablet: indikace

  • revmatismus, včetně revmatické horečky, revmatické karditidy a chorea minor;
  • systémová onemocnění pojivové tkáně, včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie, periarteritis nodosa, dermatomyositis;
  • roztroušená skleróza;
  • akutní a chronická artritida: revmatoidní artritida, juvenilní revmatoidní artritida, včetně Stillova syndromu, ankylozující spondylitida, dnavá artritida, psoriatická artritida, glenohumerální periartritida, osteoartritida;
  • další onemocnění pohybového aparátu: burzitida, nespecifická tenosynovitida, synovitida, epikondylitida;
  • bronchiální astma, status astmaticus;
  • intersticiální plicní onemocnění: akutní alveolitida, plicní fibróza, sarkoidóza II–III. stupně;
  • v kombinaci s cytostatiky v kombinované terapii rakoviny plic;
  • další respirační onemocnění: borelióza, aspirační pneumonie (v kombinaci se specifickou terapií), eozinofilní Loefflerova pneumonie, plicní tuberkulóza a tuberkulózní meningitida v kombinaci se specifickou terapií;
  • primární a sekundární insuficience kůry nadledvin, včetně po adrenalektomii, vrozené hyperplazie nadledvin, adrenogenitálního syndromu, subakutní tyreoiditidy;
  • akutní a chronické alergické reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, Lyellova syndromu, Quinckeho edému;
  • hepatitida;
  • hypoglykemické kóma;
  • autoimunitní onemocnění;
  • akutní glomerulonefritida a nefrotický syndrom;
  • nespecifická zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, včetně nespecifické ulcerózní kolitidy, Crohnovy choroby;
  • onemocnění krevního systému, včetně trombocytopenické purpury, agranulocytózy, myelomu, akutní leukémie, autoimunitní hemolytické anémie;
  • mozkový edém pooperační, posttraumatický, v důsledku onkologických onemocnění mozku;
  • v oftalmologii při léčbě alergických a autoimunitních očních onemocnění;
  • prevence reakcí odmítnutí transplantátu;
  • v onkologii: při hyperkalcémii v důsledku rakoviny, k prevenci a zmírnění nevolnosti a zvracení během cytostatické léčby.
ČTĚTE VÍCE
Který národ spí nejméně?

Proč je prednisolon předepisován pro obstrukční onemocnění dýchacích cest?

Prednisolon se používá v komplexní terapii u pacientů s bronchiálním astmatem a chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN). Typicky se prednisolon používá u těžkých případů těchto onemocnění nebo v případě exacerbací. Účinek prednisolonu u bronchiálního astmatu a CHOPN je způsoben několika mechanismy. Prednisolon tedy inhibuje uvolňování prozánětlivých cytokinů eozinofily a mastocyty, inhibuje eozinofilní infiltraci submukózní vrstvy bronchiálního epitelu, ukládání cirkulujících imunitních komplexů ve sliznici, a tím pomáhá snižovat závažnost zánětlivého procesu v bronchiální stěna. Prednisolon navíc snižuje otok bronchiální stěny (to znamená, že snižuje závažnost broncho-obstrukce – zúžení průsvitu průdušek), stejně jako erozi a deskvamaci sliznice. Prednisolon snižuje viskozitu hlenu a jeho produkci. Důležité je, že prednisolon zvyšuje citlivost ß-adrenergních receptorů bronchů malého a středního kalibru na endogenní katecholaminy (adrenalin, norepinefrin) a exogenní sympatomimetika (bronchodilatancia – tzv. bronchodilatancia, např. salbutamol, salmeterol), čímž zvyšuje jejich účinnost .

Prednisolon, injekční roztok: indikace

Injekce prednisolonu může být podávána intramuskulárně, intravenózně nebo do postiženého kloubu. V závislosti na způsobu podání se indikace k použití liší.

Intramuskulární, intravenózní podání:

  • systémová onemocnění pojivové tkáně, včetně systémového lupus erythematodes, dermatomyositidy, sklerodermie, periarthritis nodosa, ankylozující spondylitidy;
  • hematologická onemocnění: akutní hemolytická anémie, lymfogranulomatóza, granulocytopenie, trombocytopenická purpura, agranulocytóza, různé formy leukémie;
  • dermatologická onemocnění: ekzém, exsudativní erythema multiforme, pemphigus vulgaris, erytrodermie, exfoliativní dermatitida, seboroická dermatitida, psoriáza, alopecie, adrenogenitální syndrom;
  • jako substituční léčba Addisonské krize (akutní adrenální insuficience);
  • u těžkých forem ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby;
  • při léčbě mimořádných stavů: šoky různého původu (popáleninové, traumatické, toxické, anafylaktické, transfuzní), status astmaticus, jaterní kóma, těžké alergické a anafylaktické reakce, hypoglykemické stavy.

Indikace k intraartikulární aplikaci: chronická polyartritida, osteoartróza velkých kloubů, revmatoidní artritida, posttraumatická artritida, artróza.

Jak se používá injekce prednisolonu?

Prednisolon, injekční roztok, se používá k intramuskulární, intravenózní a intraartikulární aplikaci.

Bez ohledu na způsob podání je míchání prednisolonu s jinými léky ve stejné stříkačce nebo infuzním systému nepřijatelné.

Dávka prednisolonu pro dospělé k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání je 4–60 mg/den a závisí na diagnóze a závažnosti onemocnění. Délka léčby je stanovena individuálně.

V některých případech může být dávka až 390 mg prednisolonu denně po dobu 5–7 dnů.

ČTĚTE VÍCE
Proč máta ovlivňuje kočky?

U dětí se prednisolon aplikuje intramuskulárně hluboko do hýžďového svalu. Dávka pro děti se vypočítává individuálně. Lék se používá k léčbě dětí starších 6 let pouze podle pokynů a pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře! Nejnižší účinná dávka by měla být používána po co nejkratší dobu.

Při intraartikulárním podání závisí dávka prednisolonu na tom, který kloub je doporučen k podání. Pro velké klouby je dávka 30 mg, pro středně velké klouby – 10-25 mg, pro malé klouby – 5-10 mg. Frekvenci podávání určuje lékař, podávání je povoleno každé 3 dny po dobu 3 týdnů.

Jak správně snížit dávku prednisolonu?

Dlouhodobá léčba prednisolonem by neměla být náhle ukončena! Při dlouhodobém užívání prednisolonu by měla být denní dávka léku postupně snižována.

Po dosažení terapeutického účinku se dávka prednisolonu postupně snižuje o 5 mg a poté o 2,5 mg každé 2-3 dny. Nejprve se zruší večerní dávky, poté se sníží dávka prednisolonu v poledne a ráno.

V tomto případě se snížení dávky prednisolonu nebo jeho vysazení provádí tím pomaleji, čím delší (a vyšší dávka) byla terapie tímto lékem prováděna.

Jaká jsou dietní doporučení pro pacienty užívající prednisolon dlouhodobě?

Prednisolon podporuje zadržování sodíku a vody v těle. V tomto ohledu se pacientům doporučuje omezit spotřebu kuchyňské soli a potravin obsahujících velké množství kuchyňské soli (domácí kyselé okurky, uzeniny, hotové omáčky apod.).

Prednisolon pomáhá odstraňovat draslík z těla a snižuje vstřebávání vápníku. V tomto ohledu se doporučuje zvýšit příjem draslíku a vápníku z potravy. Vysoký obsah vápníku mají mléčné výrobky (mléko, tvaroh, sýry, jogurty), fazole, luštěniny, ořechy, sezamová semínka a mandle. Draslík se nachází ve velkém množství v masných výrobcích, bramborách, pšeničných otrubách, zeleném hrášku a fazolích.

Jak odstranit prednisolon z těla?

Neexistuje žádné specifické antidotum. Poločas prednisolonu je 2–4 hodiny (u dětí o něco kratší). Farmakologická období se vyvíjejí poněkud později ve srovnání s dosažením maximální koncentrace v krvi a přetrvávají ještě nějakou dobu po poklesu jeho koncentrace v krevní plazmě. V případě nežádoucích účinků nebo příznaků předávkování prednisolonem se provádí symptomatická léčba: použití antacidů nebo inhibitorů protonové pumpy pro rozvoj erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, antihypertenziva na zvýšený krevní tlak, inzulín na hyperglykémii, pokud nutná korekce vodně-elektrolytové rovnováhy, hypokalémie .

Jaká dávka jiných glukokortikosteroidů odpovídá 5 mg prednisolonu?

5 mg prednisolonu odpovídá 0,75 mg dexamethasonu, 4 mg methylprednisolonu nebo 20 mg hydrokortizonu.