Tetracykliny jsou bakteriostatická antibiotika Přehled antibakteriálních léčiv Antibakteriální léčiva se získávají z bakterií nebo plísní nebo se syntetizují de novo. Technicky se slovo “antibiotikum” vztahuje pouze na antibakteriální léky odvozené od bakterií. Čtěte více , které se váží na ribozomální podjednotku 30S, čímž inhibují syntézu bakteriálních proteinů. Specifické tetracykliny jsou
Doxycyklin
Eracyklin (pouze intravenózně)
minocyklin
Omadacyklin (nový aminomethylcyklin)
tetracyklin
Farmakokinetika
Při perorálním podání je absorbováno přibližně 60–80 % tetracyklinu a ≥ 90 % doxycyklinu a minocyklinu. Absorpci však snižují kationty kovů (např. hliník, vápník, hořčík, železo); proto by tetracykliny neměly být podávány současně s léky obsahujícími tyto látky (např. neutralizátory kyselin, mnoho vitaminových a minerálních doplňků). Tetracyklin a omadacyklin by se měly užívat s velkým množstvím vody na lačný žaludek. Jídlo snižuje absorpci jiných tetracyklinů, ale má menší účinek na doxycyklin nebo minocyklin.
Tetracykliny pronikají do většiny tkání a tělesných tekutin. Všechny jsou koncentrovány ve volné žluči. Hladiny mozkomíšního moku však nejsou spolehlivě terapeutické. Minocyklin je jediný tetracyklin, který dosahuje vysokých koncentrací v slzách a slinách.
Tetracyklin a minocyklin se vylučují především močí. Doxycyklin, eravacyklin a omadacyklin se vylučují primárně gastrointestinálním traktem.
Indikace pro použití tetracyklinů
Tetracykliny jsou účinné proti infekcím způsobeným následujícími mikroorganismy:
Spirochety (např. Treponema pallidum Syphilis Syphilis je způsobena spirochetou Treponema pallidum a je charakterizována 3 po sobě jdoucími symptomatickými stádii, oddělenými obdobími asymptomatické latentní infekce. Obecné projevy. Přečtěte si více 
, Borrelia burgdorferi Lymeská borelióza Lymeská nemoc je infekce přenášená klíšťaty způsobená druhy spirochet Borrelie. Mezi časné příznaky patří vyrážka erythema migrans, která může následovat o několik dní později. Přečtěte si více 
)
Plasmodium falciparum
Některé methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus Stafylokokové infekce Stafylokoky jsou grampozitivní aerobní mikroorganismy. Staphylococcus aureus nejvíce patogenní; Obvykle způsobuje kožní infekce a může způsobit zápal plic, endokarditidu a osteomyelitidu. Přečtěte si více
Přibližně 5–10 % kmenů pneumokoků a mnoho beta-hemolytických streptokoků skupiny A, mnoho gramnegativních bacilárních uropatogenů a gonokoky produkující penicilinázu jsou rezistentní.
Tetracykliny jsou zaměnitelné pro většinu indikací, ačkoli minocyklin byl nejlépe prozkoumán u infekcí rezistentních na meticilin. S. aureus.
Obvykle je výhodný doxycyklin pro všechny následující poruchy, protože je lépe snášen a může být podáván 2krát denně:
Infekce způsobené rickettsií Přehled rickettsiových a příbuzných infekcí Rickettsiové choroby (rickettsiové choroby) a rickettsiím podobné choroby (anaplazmóza, ehrlichióza, Q horečka, tsutsugamushi) jsou způsobeny skupinou gramnegativních obligátních intracelulárních kokobacilů. Přečtěte si více 
nebo Anaplasma Ehrlichiosis a Anaplasmosis Ehrlichiosis a anaplasmosis jsou způsobeny bakteriemi podobnými Rickettsii. Ehrlichióza je způsobena Ehrlichia chaffeensis; anaplazmóza Anaplasma phagocytophilum. Oba mikroorganismy jsou infekční. Přečtěte si více , Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia Ehrlichióza a anaplazmóza Ehrlichiózu a anaplazmózu způsobují bakterie podobné Rickettsii. Ehrlichióza je způsobena Ehrlichia chaffeensis; anaplazmóza Anaplasma phagocytophilum. Oba mikroorganismy jsou infekční. Přečtěte si více , Mykoplazma a Vibrio Cholera Cholera je akutní infekce postihující tenké střevo způsobená gramnegativním mikroorganismem Vibrio cholerae, který vylučuje toxin, který způsobuje vydatný, vodnatý průjem, který. Přečtěte si další informace o spp
Exacerbace chronické bronchitidy Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)
Kontraindikace použití tetracyklinů
Pacienti s anamnézou alergických reakcí na tyto léky
Děti do 8 let (kromě inhalačního antraxu nebo jiných závažných onemocnění, jako je tečkovaná horečka Rocky Mountain tečkovaná horečka Rocky Mountain tečkovaná horečka (RMSF) tečkovaná horečka Rocky Mountain je způsobena Rickettsia rickettsii a je přenášen klíšťaty ixodidy. Příznaky zahrnují vysokou horečku, silné bolesti hlavy a vyrážku. (Viz také přehled Rickettsial. Přečtěte si více, když přínos převáží riziko zabarvení zubů)
Nicméně studie u dětí ve věku let Odkazy na kontraindikace Tetracykliny jsou bakteriostatická antibiotika, která se váží na ribozomální podjednotku 30S, čímž inhibují syntézu bakteriálních proteinů. Specifickými tetracykliny jsou doxycyklin. Přečtěte si více.)
Referenční materiály o kontraindikacích
1. Todd SR, Dahlgren FS, Traeger MS, et al: Žádné viditelné zabarvení zubů u dětí léčených doxycyklinem pro podezření na skvrnitou horečku Rocky Mountain. J Pediatr 166(5):1246–1251, 2015. doi: 10.1016/j.jpeds.2015.02.015
Předpis během těhotenství a kojení
Tetracykliny procházejí placentou, vstupují do fetálního oběhu, hromadí se v kostech plodu a při použití během 2. nebo 3. trimestru mohou způsobit trvalé zabarvení zubů plodu.
Hepatotoxicita se může objevit u těhotných žen, zejména po intravenózním podání au pacientů s azotemií nebo pyelonefritidou. Užívání velkých dávek během těhotenství může vést ke ztučnění jater, které může být smrtelné.
Tetracykliny přecházejí do mateřského mléka, ale obvykle v malých množstvích (zejména tetracyklin). O užívání během kojení se obvykle diskutuje.
Nežádoucí účinky tetracyklinů:
Mezi vedlejší účinky tetracyklinů patří:
Gastrointestinální poruchy
Fotosenzitivita
Účinek na kosti a zuby u dětí
Tučná játra
Vestibulární dysfunkce (s minocyklinem)
Všechny tetracykliny způsobují nevolnost, zvracení a průjem při perorálním podání a mohou vést k průjmu způsobenému C. difficile (pseudomembranózní kolitida) a kandidální superinfekce. Pokud se tetracykliny nezapíjejí vodou, mohou způsobit eroze jícnu.
Fotosenzitivita způsobená tetracykliny se může projevit jako přehnaná reakce při opalování.
Účinky na kosti a zuby zahrnují zbarvení zubů, hypoplazii zubní skloviny a abnormální růst kostí u dětí mladších 8 let a u plodu. U kojenců mohou tetracykliny způsobit idiopatickou intrakraniální hypertenzi a vypouklý fontanel.
Nadměrné hladiny v krvi v důsledku užívání vysokých dávek nebo selhání ledvin mohou vést k fatálnímu akutnímu ztučnění jater, zejména během těhotenství.
Minocyklin běžně způsobuje vestibulární dysfunkci, což omezuje jeho použití. Užívání minocyklinu je spojeno s rozvojem autoimunitních poruch, jako je systémový lupus erythematodes a polyarteritis nodosa, které mohou být reverzibilní. Minocyklin může také způsobit lékovou alergii s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), která je charakterizována horečkou, vyrážkou, lymfadenopatií, hepatitidou, atypickou lymfocytózou, eozinofilií a trombocytopenií.
Tetracykliny (kromě doxycyklinu) mohou zhoršit azotemii, hyperfosfatémii a metabolickou acidózu u pacientů se selháním ledvin. Ačkoli má doxycyklin mnoho metabolických vlastností tetracyklinů, jeho hladiny v krvi obvykle nestoupají na toxické hladiny v důsledku extrarenální cesty eliminace.
Doporučené dávkování tetracyklinu
Doxycyklin, eravacyklin a omadacyklin se vylučují primárně gastrointestinálním traktem a nevyžadují snížení dávky v případě selhání ledvin, zatímco tetracyklin a minocyklin vyžadují úpravu dávkování u pacientů se sníženou funkcí ledvin.
Tetracykliny mohou snižovat účinnost perorálních kontraceptiv a zvyšovat účinek perorálních antikoagulancií.
Copyright © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, USA a její přidružené společnosti. Všechna práva vyhrazena.
