Forma uvolňování, balení a složení léčiva Fluconazole
Kapsle vel. č. 3, tělo bílé, uzávěr modrý; obsah tobolek je zrnitý prášek bílé nebo bílé barvy s lehce nažloutlým nádechem.
| 1 Caps. | |
| flukonazol | 50 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob 43 mg, polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností 6 mg, stearan hořečnatý nebo stearan vápenatý 1 mg.
Složení těla kapsle: oxid titaničitý 2%, želatina až 100%.
Složení uzávěru tobolky: oxid titaničitý 1%, indigotin (E132) 0.1333%, želatina až 100%.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.
Kapsle velikost č. 1, tělo a uzávěr modré; obsah tobolek je zrnitý prášek bílé nebo bílé barvy s lehce nažloutlým nádechem.
| 1 Caps. | |
| flukonazol | 150 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob 129 mg, polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností 18 mg, stearan hořečnatý nebo stearan vápenatý 3 mg.
Složení uzávěru a těla tobolek: oxid titaničitý 1 %, indigotin (E132) 0.1333 %, želatina až 100 %.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Antimykotikum
Farmakoterapeutická skupina: Antimykotikum
Farmakologický účinek
Antifungální látka, která má vysoce specifický účinek, inhibuje aktivitu houbových enzymů závislých na cytochromu P450. Blokuje přeměnu lanosterolu v buňkách hub na ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje její růst a replikaci.
Flukonazol, který je vysoce selektivní pro cytochrom P450 hub, tyto enzymy v lidském těle prakticky neinhibuje (ve srovnání s itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem a ketokonazolem v menší míře potlačuje oxidační procesy závislé na cytochromu P450 v lidských jaterních mikrosomech) . Nemá antiandrogenní aktivitu.
Aktivní proti oportunním mykózám, vč. způsobené Candida spp. (včetně generalizovaných forem kandidózy v důsledku imunosuprese), Cryptococcus neoformans a Coccidioides immitis (včetně meningitidy a encefalitidy), Microsporum spp. a Trichophyton spp; pro endemické mykózy způsobené Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (včetně imunosuprese).
Farmakokinetika
Po perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává, příjem potravy neovlivňuje rychlost absorpce flukonazolu, jeho biologická dostupnost je 90 %. Doba Cmax po perorálním podání nalačno, 150 mg léčiva je 0.5-1.5 hodiny a je 90 % plazmatické koncentrace při intravenózním podání v dávce 2.5-3.5 mg/l. T1/2 flukonazolu je 30 hodin.Vazba na plazmatické proteiny je 11-12%. Plazmatická koncentrace je přímo závislá na dávce. 90% úrovně rovnovážné koncentrace je dosaženo po 4-5 dnech léčby lékem (při užívání 1krát denně).
Podání „nasycovací“ dávky (první den), 2krát vyšší než obvyklá denní dávka, umožňuje dosáhnout úrovně koncentrace odpovídající 90 % rovnovážné koncentrace do druhého dne.
Flukonazol dobře proniká do všech biologických tekutin těla. Koncentrace léčivé látky v mateřském mléce, kloubní tekutině, slinách, sputu a peritoneální tekutině je podobná jako v krevní plazmě. Konstantní hodnoty vaginálního sekretu jsou dosaženy 8 hodin po perorálním podání a na této úrovni se udržují po dobu minimálně 24 hodin.Flukonazol dobře proniká do mozkomíšního moku (CSF), u mykotické meningitidy je koncentrace v CSF asi 85 %. jeho plazmatické hladiny. V potní tekutině, epidermis a stratum corneum (selektivní akumulace) jsou dosaženy koncentrace přesahující sérové hladiny. Po perorálním podání 150 mg v den 7 je koncentrace ve stratum corneum kůže 23.4 mcg/g a 1 týden po užití druhé dávky – 7.1 mcg/g; koncentrace v nehtech po 4 měsících užívání v dávce 150 mg jednou týdně je 1 mcg/g u zdravých a 4.05 mcg/g u postižených nehtů. V d se blíží celkovému obsahu vody v těle. Je inhibitorem izoenzymu CYP1.8C2 v játrech. Je vylučován primárně ledvinami (9 % v nezměněné podobě, 80 % ve formě metabolitů). Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu (CC). V periferní krvi nebyly zjištěny žádné metabolity flukonazolu. Farmakokinetika flukonazolu významně závisí na funkčním stavu ledvin a existuje inverzní vztah mezi T11/1 a clearance kreatininu. Po hemodialýze trvající 2 hodiny se koncentrace flukonazolu v plazmě sníží o 3 %.
Indikace pro lék Fluconazole
| Kód ICD-10 | čtení |
| B20.4 | Onemocnění způsobené HIV s projevy kandidózy |
| B35.0 | Mykóza vousů a hlavy |
| B35.1 | Mykóza nehtů |
| B35.2 | Mykóza rukou |
| B35.3 | Zastavení mykózy |
| B35.4 | Mykóza trupu |
| B35.6 | Epidermofytóza inguinální |
| B36.0 | versicolor |
| B37.0 | Kandidální stomatitida |
| B37.1 | Plicní kandidóza |
| B37.2 | Kandidóza kůže a nehtů |
| B37.3 | Kandidóza vulvy a pochvy |
| B37.4 | Kandidóza jiných urogenitálních lokalizací |
| B37.6 | Kandidová endokarditida |
| B37.7 | Kandidová sepse |
| B37.8 | Kandidóza jiných lokalizací (včetně kandidové enteritidy) |
| B38 | Kokcidioidomykóza |
| B39 | Histoplazmóza |
| B45 | Kryptokokóza |
Pohodlí a pohodlí během léčby:
- možnost zahájení léčby v kterýkoli den menstruačního cyklu, včetně menstruace;
- schopnost užívat kapsli kdykoli během dne – ve dne nebo v noci;
- možnost užívání léku bez ohledu na dietu – nalačno, během jídla nebo po jídle (současný příjem potravy a zvýšená kyselost nemají významný vliv na vstřebávání a terapeutický účinek léku);
- možnost užívání léku bez ohledu na použitou metodu antikoncepce – flukonazol nenarušuje integritu latexové antikoncepce, pokud jde o použití kondomu nebo bránice, a také nesnižuje hladinu estradiolu, který je hlavní složkou perorálního antikoncepční prostředky;
- jednoduchost a snadnost procesu užívání léku – vše, co je potřeba, je vyjmout tobolku z blistru a spolknout ji s požadovaným množstvím vody;
- ve většině případů stačí užít pouze 1 kapsli léku na jeden cyklus.
Indikace:
- léčba akutní vaginální kandidózy, kdy lokální léčba není použitelná.
Kontraindikace
- Přecitlivělost na flukonazol a další složky léčiva.
- Děti do 3 let.
- Doba kojení (viz pokyny v části „Užívání během těhotenství a kojení“).
Další podrobnosti naleznete v pokynech pro lékařské použití léku.
Pokyny pro lék
Stáhnout PDF
- Problémová laboratoř pro vývoj, studium, implementaci, výrobu a marketing léčiv Ruské akademie lékařských věd. Ředitel PL LS RAMS, akademik RAMS, profesor Kukes V.G., ROZHODNUTÍ Federální antimonopolní služby Ruské federace ve věci č. РЦ.08.10.13 ze dne 30.08.10 ve vztahu ke společnosti Pfizer International LLC Company (USA) . Zveřejněno na webových stránkách Federální antimonopolní služby Ruské federace – solutions.fas.gov.ru/documents/4115.
- Certifikát GMP č. ZVA/LV/2012/006H ze dne 10.02.2012.
- Ve srovnání s originálním flukonazolem je maloobchodní cena 150 mg formulace č. 1 2krát dostupnější (údaje o maloobchodních cenách společnosti Alpharm, červenec 2023).
- flukonazol. Aktualizace jeho antimikrobiální aktivity, farmakokinetických vlastností a terapeutického použití u vaginální kandidózy. – Flukonazol. Nové aspekty antimikrobiální aktivity, farmakokinetický potenciál a terapeutické aplikace u vulvovaginální kandidózy.
- Světová zdravotnická organizace, „POKYNY PRO ŘÍZENÍ SEXUÁLNĚ PŘENOSNÝCH INFEKCÍ“, 2003, s. 58-59. Světová zdravotnická organizace, „Doporučení pro léčbu pacientů se sexuálně přenosnými infekcemi“, 2003, s. 58-59.
- Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC). Pokyny pro léčbu pohlavně přenosných chorob, 5. června 2015, str. 76.
Centrum pro kontrolu a prevenci nemocí, USA. Doporučení pro léčbu pohlavně přenosných nemocí, 2015, 5. června 2015, str. 76. - Farmakokinetika flukonazolu v lidských tkáních. Brummer KW, Farow PR, Falkner J. K. Přehled infekčních nemocí. 1990 březen – duben, 12. Farmakokinetika a tkáňová penetrace flukonazolu u lidí. Brammer KW, Farrow PR, Faulkner JK. Rev Infect Dis. 1990 březen-duben; 12 Suppl 3: S318-26.
- Léčba vaginální kandidózy jednorázovou dávkou flukonazolu 150 mg. European Journal of Clinical Microbiology, červen 1988, str. 364-367. Léčba vaginální kandidózy jednou perorální dávkou flukonazolu. Eur. J. Clin. Microbiol. Infikovat. Dis., červen 1988, str. 364-367.
- Jednorázové podání 150 mg flukonazolu a intravaginálního klotrimazolu pro akutní vulvovaginální kandidózu. Sekhawat L., Tabatabali A., Tezeriani F.Z. Infekční nemoci a veřejné zdraví. 2011. září, 4. Perorální flukonazol 150 mg jednorázová dávka versus intravaginální klotrimazol.
* Pro INN flukonazol.
** Ve srovnání s INN léky klotrimazol.
