Řešení: bezbarvý nebo se žlutavým nádechem, průhledný.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek – analgetikum, protizánětlivé, antipyretikum, antiagregační.

Farmakodynamika

NSAID, derivát kyseliny propionové. Má analgetický, protizánětlivý a antipyretický účinek, tlumí agregaci krevních destiček. Ketoprofen působením na cyklooxygenázovou vazbu metabolismu kyseliny arachidonové inhibuje syntézu PG a Tx. Analgetický účinek je způsoben jak centrálními, tak periferními mechanismy.

Farmakokinetika

Až 99 % ketoprofenu se váže na plazmatické bílkoviny, především albumin. Smax v plazmě je dosaženo rychle díky nízkému Vd (0,1–0,2 l/kg). Css Ketoprofenu je dosaženo 24 hodin po začátku jeho pravidelného užívání. Ketoprofen dobře proniká do synoviální tekutiny a pojivové tkáně. Významné koncentrace v synoviální tekutině je dosaženo během 15 minut po jednorázové intramuskulární injekci 100 mg ketoprofenu. Přestože jsou koncentrace ketoprofenu v synoviální tekutině o něco nižší než v plazmě, jsou stabilnější (trvají až 30 hodin), což vede k dlouhodobému snížení bolesti a ztuhlosti kloubů. Neproniká do BBB ve významných množstvích.

Ketoprofen se metabolizuje především v játrech, kde podléhá glukuronidaci za vzniku esterů s kyselinou glukuronovou, které jsou vylučovány převážně ledvinami. Má efekt prvního průchodu játry.

Vylučuje se převážně ledvinami. Vylučování stolicí je méně než 1 %. T1/2 ketoprofen se pohybuje od 1,6 do 1,9 hod. Neakumuluje se.

Indikace

Symptomatická léčba bolesti a zánětu různého původu střední intenzity:

  • zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu – revmatoidní, psoriatická, juvenilní chronická artritida, ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida), dnavá artritida, revmatické léze měkkých tkání, osteoartritida periferních kloubů a páteře (včetně radikulárního syndromu);
  • lumbago, ischias, neuralgie;
  • migréna;
  • algodismenorea, zánětlivé procesy pánevních orgánů, vč. adnexitida;
  • syndrom posttraumatické bolesti doprovázený zánětem;
  • pooperační bolest;
  • bolesti zubů;
  • syndrom bolesti u rakoviny.

Neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

  • přecitlivělost (včetně jiných NSAID nebo pomocných složek);
  • erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi;
  • krvácení z gastrointestinálního traktu;
  • zánětlivá onemocnění střev v akutní fázi (nespecifická ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
  • těžké selhání jater nebo onemocnění jater v akutním období;
  • těžké selhání ledvin (kreatinin Cl méně než 30 ml/min);
  • progresivní onemocnění ledvin;
  • hyperkalemie;
  • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
  • zhoršená hematopoéza, porucha hemostázy (včetně hemofilie);
  • období po operaci bypassu koronární arterie;
  • těhotenství (III trimestr);
  • období laktace;
  • věk do 15 let.
ČTĚTE VÍCE
Jak se starat o srst setra?

S opatrností: bronchiální astma; přítomnost faktorů, které zvyšují gastrointestinální toxicitu – alkoholismus a cholecystitida, chronické srdeční selhání, edémový syndrom; arteriální hypertenze, renální dysfunkce, cholestáza, sepse, současné užívání s jinými NSAID, stáří (nad 65 let), těhotenství (I-II trimestr); srdeční ischemie; cerebrovaskulární onemocnění; dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes; periferní arteriální onemocnění; kouření; chronické selhání ledvin (Cl kreatinin 30–60 ml/min); anamnestické údaje o vývoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu; potvrzená infekce Helicobacter pylori; dlouhodobé užívání NSAID; těžká somatická onemocnění; současná léčba následujícími léky – antikoagulancia (včetně warfarinu), antiagregancia (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), SSRI (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), GCS (včetně prednisolonu). Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání Flamaxu ® ve třetím trimestru těhotenství a během kojení je kontraindikováno (po dobu užívání léku je třeba se vyhnout krmení). Použití v prvním a druhém trimestru těhotenství je povoleno, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Dávkování a podávání

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Správa IM: 100 mg (1 amp.) 1–2krát denně.

IV infuze léku by měla být prováděna pouze v nemocničním prostředí. Průměrná doba infuze je 0,5–1 hodina, maximum není delší než 48 hodin a dávka léku by neměla přesáhnout 300 mg.

Krátká IV infuze: Podává se 100–200 mg (1–2 amp.) léčiva naředěného ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného během 0,5–1 hod. Opakované podání je možné po 8 hodinách.

Kontinuální IV infuze: Během 100 hodin se podává 200–1 mg (2–500 amp.) léčiva naředěného v 0,9 ml infuzního roztoku (5% roztok chloridu sodného, ​​Ringerův laktátový roztok, 8% roztok dextrózy).

Opakované podání je možné po 8 hodinách.

Kombinované použití

Flamax ® lze kombinovat s centrálně působícími analgetiky; může být smíchán s morfinem v jedné lahvičce. Nemíchejte ve stejné lahvičce s tramadolem kvůli sedimentaci. Parenterální podávání léku Flamax ® lze kombinovat s užitím perorálních forem (tablety, kapsle) nebo rektálních čípků a celkovou denní dávku zvýšit na 300 mg nebo snížit na 100 mg v závislosti na povaze onemocnění a stavu pacienta.

ČTĚTE VÍCE
Jaké plemeno byl Sapsan?

Po co nejkratší možnou kúru by měla být použita minimální účinná dávka (viz „Zvláštní pokyny“).

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: bolest břicha, dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, plynatost, ztráta chuti k jídlu, průjem), stomatitida, jaterní dysfunkce, změna chuti. Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách – ulcerace sliznice trávicího traktu, gingivální, gastrointestinální a hemoroidní krvácení.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, nervozita, ospalost, deprese, astenie, zmatenost nebo ztráta vědomí, poruchy paměti, migréna, periferní neuropatie.

Ze smyslových orgánů: hluk nebo zvonění v uších, rozmazané vidění, konjunktivitida, suchá sliznice oka, bolest oka, překrvení spojivek, ztráta sluchu, vertigo.

Z CCC: zvýšený krevní tlak, tachykardie.

Ze strany hematopoetických orgánů: agranulocytóza, anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.

Z močového systému: edémový syndrom, cystitida, uretritida, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, hematurie.

Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně erytematózní, kopřivky), svědění kůže, rýma, angioedém, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.

Ostatní: zvýšené pocení, hemoptýza, krvácení z nosu, myalgie, svalové záškuby, dušnost, žízeň, fotosenzitivita; při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách – krvácení z pochvy.

Pokud se u pacienta objeví některý z nežádoucích účinků uvedených v návodu, měli byste se co nejdříve poradit s lékařem. Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo si pacient všimne jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, je třeba informovat lékaře.

Кетопрофен

Složení na 1 ml: účinná látka: ketoprofen – 50,0 mg.

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)

ZhV

ATX kód

Farmakologický účinek

Ketoprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo. Ketoprofen má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Ketoprofen blokuje působení enzymů cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2 (COX1 a COX2) a částečně i lipoxygenázy, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů (včetně v centrálním nervovém systému, pravděpodobně v hypotalamu). Stabilizuje lipozomální membrány in vitro a in vivo, ve vysokých koncentracích in vitro ketoprofen inhibuje syntézu bradykininu a leukotrienů. Ketoprofen nemá negativní vliv na stav kloubní chrupavky.

Indikace pro použití

Symptomatická léčba bolestivého syndromu vč. při zánětlivých procesech různého původu: • revmatoidní artritida; • séronegativní artritida: ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), psoriatická artritida, reaktivní artritida (Reiterův syndrom); • dna, pseudodna; • degenerativní onemocnění pohybového aparátu vč. osteoartrózy; • mírný, střední a silný bolestivý syndrom s bolestmi hlavy, migrénami, zánětem šlach, burzitidou, myalgií, neuralgií, radikulitidou; • poúrazový a pooperační bolestivý syndrom, vč. doprovázené zánětem a horečkou; • bolestivý syndrom u onkologických onemocnění; • algodismenorea. Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

ČTĚTE VÍCE
Co by se nemělo dělat při zánětu středního ucha?

Kontraindikace

• přecitlivělost na ketoprofen nebo jiné složky léčiva, stejně jako salicyláty nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID); • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy); • peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutním stadiu; • ulcerózní kolitida, Crohnova choroba; • hemofilie a jiné krvácivé poruchy; • dětský věk (do 15 let); • těžké selhání jater; • těžké selhání ledvin: těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie, progresivní onemocnění ledvin; • dekompenzované srdeční selhání; • pooperační období po aortokoronárním bypassu; • gastrointestinální, cerebrovaskulární a jiné krvácení (nebo podezření na krvácení); • chronická dyspepsie; • III. trimestr těhotenství; • období kojení.

Dávkování a podávání

Intravenózně, intramuskulárně. Pro snížení frekvence nežádoucích účinků se doporučuje používat minimální účinnou dávku léku. Maximální denní dávka je 200 mg. Před zahájením užívání ketoprofenu v dávce 200 mg/den je nutné pečlivě zhodnotit poměr očekávaných přínosů a rizik. Intramuskulární podání: 100 mg (1 ampule) 1-2x denně. Intravenózní infuze ketoprofenu by měla být prováděna pouze v nemocničním prostředí. Délka infuze by měla být od 0,5 do 1 hodiny Intravenózní cesta podání by neměla být delší než 48 hodin Krátká intravenózní infuze: od 100 (do 200) mg (1 – 2 ampulky) ketoprofenu, naředěného v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​podáno během 0,5 – 1 hod. Dlouhodobá intravenózní infuze: od 100 (do 200) mg (1 – 2 ampule) ketoprofenu, zředěného v 500 ml infuzního roztoku (0,9% chlorid sodný roztok, laktátový Ringerův roztok, 5% roztok dextrózy), podávaný během 8 hodin; opětovné podání je možné po 8 hodinách. Maximální denní dávka je 200 mg. Ketoprofen lze kombinovat s centrálně působícími analgetiky; může být smíchán s opioidy (např. morfinem) ve stejné lahvičce a je farmaceuticky nekompatibilní s roztokem tramadolu kvůli precipitaci. Parenterální podávání léčiva lze kombinovat s užitím perorálních forem (tablety, kapsle) nebo rektálních čípků.

Forma vydání

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 50 mg/ml.