farmakodynamika. Enzymový přípravek ze slinivky břišní skotu a prasat. Pankreatické enzymy obsažené v léku: lipáza, amyláza, trypsin, chymotrypsin usnadňují trávení bílkovin, sacharidů a tuků v potravě, což usnadňuje úplnější absorpci živin v tenkém střevě.
Farmakokinetika. Díky kyselinovzdornému povlaku nejsou enzymy inaktivovány žaludeční kyselinou. Rozpouštění membrány a uvolňování enzymů začíná v duodenu. Enzymy se v trávicím traktu špatně vstřebávají a působí v lumen střeva.
- současná konzumace těžko stravitelných rostlinných, mastných a neobvyklých potravin;
- plynatost spojená s výše uvedenými poruchami;
- zrychlení pasáže potravy ve střevech funkčního charakteru.
Dospělí a děti starší 6 let užívají 1-2 tablety perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle, bez žvýkání, s velkým množstvím tekutiny.
V závislosti na druhu konzumované potravy nebo závažnosti poruch trávení během jídla užívejte 2-4 tablety pro enzymovou substituční terapii.
Dávka léku a délka léčby jsou určeny povahou onemocnění a jsou určeny individuálně lékařem.
Děti . Lék lze použít u dětí od 6 let.
individuální přecitlivělost na pankreatin nebo jiné složky léku. Akutní pankreatitida, chronická pankreatitida v akutní fázi, střevní obstrukce.
z trávicího systému: průjem, nepohodlí v epigastrické oblasti žaludku, nevolnost, zvracení, plynatost, změna charakteru pohybu střev, zácpa, neprůchodnost střev.
Na straně imunitního systému: jsou možné reakce přecitlivělosti (včetně vyrážky, svědění kůže, kýchání, slzení, bronchospasmu, dušnosti, kopřivky, anafylaktických reakcí, angioedému).
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie.
Celkové poruchy: pocit horka, celková slabost.
střevní obstrukce – při výskytu příznaků připomínajících tento stav je třeba pamatovat na možnost střevních striktur. Doporučuje se sledovat jakékoli neobvyklé příznaky, zvláště při užívání více než 10 000 jednotek lipázy/kg/den.
Aby se zabránilo tvorbě kamenů z kyseliny močové, je třeba sledovat hladinu kyseliny močové v moči.
Lék obsahuje aktivní enzymy, které mohou poškodit sliznici dutiny ústní, proto se tablety musí polykat celé bez žvýkání.
Při dlouhodobém užívání by měly být současně předepisovány doplňky železa.
Při užívání léku před jídlem je třeba jej umýt alkalickými tekutinami (například minerální vodou Borjomi nebo 0,5–1% roztokem hydrogenuhličitanu sodného).
Lék obsahuje laktózu, proto pokud má pacient nesnášenlivost některých cukrů, měli byste se před užitím tohoto léku poradit s lékařem.
Barvivo Ponceau 4R (E124) obsažené v léku může vyvolat alergické reakce.
Užívejte během těhotenství nebo kojení. Pancreatin lze během těhotenství nebo kojení používat pouze podle pokynů lékaře v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Neovlivňuje.
při současném užívání pankreatinu s antitrombotiky, antagonisty vitaminu K a kyselinou acetylsalicylovou je účinek těchto léků snížen. Účinnost neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání neuronových monoaminů se také snižuje, jsou-li používány společně s pankreatinem.
Při současném použití s M-cholinergními blokátory se zvyšuje anticholinergní účinek.
Při použití léku je možné snížení absorpce železa a kyseliny listové a snížení závažnosti hypoglykemického účinku akarbózy.
Současné použití antacidů obsahujících uhličitan vápenatý a/nebo hydroxid hořečnatý s taninem a látkami obsahujícími alkohol může vést ke snížení účinnosti pankreatinu.
příznaky: hyperurikémie, hyperurikosurie; u dětí – zácpa.
Při použití léku ve vysokých dávkách může u dětí dojít k podráždění perianální kůže.
Léčba: vysazení léku, dostatečná hydratace, symptomatická terapie.
v originálním balení při teplotě do 25 °C. Držte mimo dosah dětí.
Pankreas je jednou z nejdůležitějších žláz vnější i vnitřní sekrece. Přímo se podílí na rozkladu všech složek potravy – bílkovin, tuků a sacharidů – a také reguluje hladinu glukózy v krevní plazmě. V důsledku vrozených nebo předchozích onemocnění se však může vyvinout pankreatická insuficience, která může být buď přechodná, nebo zůstat pacientovi doživotně. A pokud je léčba endokrinní pankreatické dysfunkce (diabetes mellitus 1. typu) spojena s podáváním inzulinu injekčně, pak korekce exokrinní funkce vyžaduje použití léků, které působí v lumen gastrointestinálního traktu. Historie substituční farmakoterapie sahá více než 80 let zpět, způsoby podávání enzymových preparátů se neustále zdokonalují, ale své místo v terapeutických režimech zaujímá klasický lék Pancreatin.
Jaké složky poskytují účinek pankreatinu
Lék Pancreatin je produktem extrakce slinivky břišní skotu. Způsob výroby takového léku byl poprvé patentován před více než 80 lety (Konviz D.L., 1938). V důsledku zpracování výchozího materiálu zůstává směs pankreatických enzymů, která je následně využívána pro léčebné účely. Pancreatin je dodáván ve formě tablet potažených gastrorezistentním povlakem (vzhledem k fyziologickým vlastnostem aktu trávení jsou pankreatické enzymy aktivní pouze v alkalickém prostředí a jsou inaktivovány žaludeční šťávou), který zajišťuje dodání enzymů do požadované části gastrointestinálního traktu. Jedna tableta obsahuje 250 mg pankreatinu, ale jeho aktivita se hodnotí ve 3 frakcích: proteolytická (trypsin, chymotrypsin) – ne méně než 370 Ph jednotek. Eur., amylolytická (α-amyláza) – ne méně než 5600 Ph jednotek. Eur. a lipolytické (lipáza) – alespoň 8000 Ph jednotek. Eur.
α-amyláza je enzym, který katalyzuje rozklad komplexních sacharidů. Kromě toho je α-amyláza vylučována nejen slinivkou břišní: v lidském těle je produkována také slinnými žlázami. Kromě lidského těla je tento enzym detekován také v tělech mnoha zvířat, rostlin a dokonce i bakterií (Brayer G.D., 1995).
Trypsin a chymotrypsin jsou enzymy, které ničí proteinové struktury a jejich sekrece do určité míry koreluje se sekrecí inzulínu: hyperinzulinémie (a v důsledku toho nedostatek kontrainsulárních hormonů) je doprovázena zvýšením sekrece proteolytických enzymů slinivky břišní ( Bharmal S.H., 2017).
Lipáza je pankreatický enzym, který je zodpovědný za trávení tuků. Jeho nedostatek výrazně ovlivňuje kvalitu života: pokles sekrece na 10 % počátečního objemu způsobuje steatoreu – neustálý úbytek tuků a fosfolipidů nezbytných pro tělo (Alkaade S., 2017). Právě podle hladiny lipázy se posuzuje nedostatečnost exokrinní funkce pankreatu (Lasher D., 2019).
Všechny enzymy obsažené v pankreatinu působí v lumen duodena a nejsou absorbovány do krve. Přestože je lék multienzymový, trávení bílkovin a sacharidů je snazší než tuky. Při posuzování dávkování je proto výpočet založen na lipolytické aktivitě léčiva.
Vzhledem k tomu, že Pancreatin obsahuje lipázu, jeho použití jako léku pro enzymovou substituční terapii pomáhá zlepšit vstřebávání vitaminu D (Bideeva T.V., 2019).
Použití enzymatických přípravků pro substituční terapii umožňuje zajistit výživnější výživu, zejména zlepšením trávení tuků (Shiryaeva O.Yu., 2015).
V jakých případech je pankreatin indikován?
Pancreatin je doporučován především pro kontinuální nebo periodickou substituční terapii chronické pankreatitidy s nedostatečností exokrinní sekrece. Chronická pankreatitida je chápána jako skupina onemocnění, která spojuje společný výsledek – atrofie pankreatického parenchymu s fibrózou a náhrada acinárních struktur pojivem, což má za následek rozvoj jeho funkčního selhání. Kromě bolestivého syndromu, který má komplexní vícesložkovou patogenezi, je narušena funkce vnější sekrece a je snížena nejen syntéza samotných pankreatických enzymů, ale také bikarbonátu, v důsledku čehož je kyselost obsahu duodenum se zvyšuje (zejména při deficitu žluči a enterokinázy) a procesy aktivace enzymů při míšení s chymem (Vasiliev Yu.V., 2008). Důsledkem toho je rozvoj maldigesce (narušení trávicích procesů) a malabsorpce (zhoršené vstřebávání živin), což následně vede ke snížení příjmu základních živin, makro- a mikroprvků do těla. Navíc porušení sledu chemických reakcí způsobuje rozvoj hnilobných/fermentačních procesů v podložních částech střeva, což vede k narušení jeho motility. Zvýšení kyselosti v duodenu navíc narušuje procesy evakuace obsahu ze žaludku (Korotko G.F., 2010), což může způsobit pocit plnosti žaludku, nevolnost, říhání a další nepříjemné příznaky. Pankreas má dosti velkou funkční rezervu exokrinní funkce – i při poklesu funkce na 2–10 % výchozí hodnoty jsou klinické projevy malabsorpce středně závažné nebo i mírně vyjádřené a lze je snadno upravit dietou. Závažné klinické projevy malabsorpce odpovídají poklesu sekrece na 0,2 % normální hladiny. V tomto případě je narušena absorpce bílkovin, sacharidů a tuků, ale stupeň absorpce těchto tuků je nejvíce spojen s délkou a kvalitou života pacientů s chronickou pankreatitidou (Vasiliev Yu.V., 2008). Při použití exogenních pankreatických enzymů je zaznamenáno nejen zlepšení trávení, ale také snížení závažnosti bolesti. Tento jev lze vysvětlit tím, že enzymy na principu negativní zpětné vazby inhibují neurohumorální stimulaci slinivky a tím snižují její zátěž. Výzkumníci uvádějí (Kucheryaviy Yu.V., 2012), že k dosažení úplné blokády pankreatické sekrece musí být hladina trypsinu v duodenálním segmentu udržována po dobu jedné hodiny na úrovni 150–300 mg. Pro posílení tohoto účinku lze enzymový přípravek kombinovat s antisekrečními léky (optimálně při použití inhibitorů protonové pumpy) (Shchekina M.I., 2013).
Pankreatin se také používá v geriatrické praxi, zejména ke korekci involutivního špatného trávení, což je stav, který se vyvíjí v důsledku snížení účinnosti střevního trávení v důsledku inhibice syntézy žaludečních, pankreatických a střevních enzymů. Tento stav se projevuje především zhoršením snášenlivosti tučného masa a ryb, žáruvzdorných tuků (trans-tuků), plnotučného mléka apod. Ve stáří stížnosti na nadměrnou tvorbu plynů, nadýmání, průjmy, hubnutí, změny v koprogramu (amilorrhea, steatorea, creativeorrhea – podobné jako u chronické pankreatitidy, ale méně výrazné). Snížení aktivity enzymů rovněž vytváří podmínky vedoucí k nadměrnému růstu střevní mikroflóry, včetně oportunních. To vede také k dysbióze, tedy k často se vyskytujícím střevním poruchám spojeným s užíváním antibakteriálních léků. Kromě toho jsou poruchy trávení spojeny s poklesem vstřebávání vápníku, železa a dalších prvků nezbytných pro tělo. Ke korekci involutivní maldigesce je nutné kombinovat Pancreatin s vyváženou stravou, probiotiky a žlučovými přípravky (Parfenov A.I., 2010).
Lék je předepisován také k substituční léčbě cystické fibrózy (Simonova O.I., 2011). Vzhledem k tomu, že cystická fibróza je systémové onemocnění, které postihuje všechny exokrinní žlázy, podléhá změnám i exokrinní funkce slinivky břišní. V důsledku narušení transportu aniontů v acinárních buňkách se mění reologické vlastnosti pankreatické sekrece – její viskozita se zvyšuje a normální odtok je narušen. V důsledku toho dochází k postupné atrofii a destrukci acini a nahrazení žlázových struktur pojivovou tkání, podobně jako u chronické pankreatitidy. Chronická pankreatická insuficience je pozorována u 99 % pacientů s cystickou fibrózou, proto je enzymatická substituční terapie důležitou součástí léčby a vzhledem k tomu, že cystická fibróza je vrozené onemocnění, je jedním z klíčových faktorů adekvátní výživy v dětském věku.
Substituční terapie pankreatinem je také indikována po velkých operacích na gastrointestinálním traktu, včetně resekce žaludku a tenkého střeva. Potřeba substituční léčby je dána tím, že exokrinní funkce slinivky břišní je regulována speciálními hormony – gastrointestinálními peptidy, které jsou syntetizovány ve stěně žaludku. V souladu s tím, se snížením stimulace slinivky břišní, bude pacient pociťovat všechny symptomy odpovídající porušení její sekreční funkce.
Kromě toho lze Pancreatin použít pro profylaktické účely v případě požití velkého množství těžkého, neobvyklého jídla (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny). Tento typ prevence je doporučován zejména těm, kteří omezují stravu právě z důvodu obtížného trávení některých potravin.
Také při přípravě na ultrazvukové nebo rentgenové vyšetření gastrointestinálního traktu se doporučuje použít Pancreatin k urychlení procesů trávení a snížení závažnosti fermentačních/hnilobných procesů, zejména při pomalém průchodu bolusu potravy.
Jak používat Pancreatin
Dávka pankreatinu je stanovena individuálně, protože závisí na stupni exokrinní pankreatické insuficience. Při volbě dávky se obvykle doporučuje zahájit léčbu 2-4 tabletami denně užívanými během jídla nebo bezprostředně po jídle (za účelem enzymatické substituční terapie); dospělí a děti starší 6 let užívají 1-2 tablety perorálně. V případě potřeby lze dávku v budoucnu zvýšit s ohledem na to, že denní dávka lipázy by neměla překročit 15–20 tisíc Ph jednotek. Eur. na 1 kg tělesné hmotnosti (pro děti starší 12 let a dospělé). U dětí ve věku 6–12 let by lipolytická aktivita neměla překročit 1500 Ph jednotek. Eur.
Pokud jde o děti do 6 let, stejně jako těhotné nebo kojící ženy, může být lék předepsán těmto kategoriím pacientů pouze po analýze poměru očekávaných přínosů a možných škod.
Vzhledem k tomu, že k aktivaci pankreatických enzymů dochází převážně v alkalickém prostředí (Vasiliev Yu.V., 2008), je třeba pankreatin zapíjet dostatečným množstvím vody (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny). Vzhledem k tomu, že kyselý obsah žaludku výrazně inhibuje aktivitu amylázy a lipázy (Shiryaeva O.Yu., 2016), pro posílení terapeutického účinku je vhodné dát přednost alkalické (bikarbonátové) stolní minerální vodě.
Co je důležité vzít v úvahu při užívání Pancreatinu
První věc, kterou je třeba vzít v úvahu při užívání Pancreatinu, je lék, který obsahuje agresivní enzymy. Tableta je pokryta gastrorezistentním povlakem, který se rozpouští pouze v duodenu, ale zároveň umožňuje chránit horní části gastrointestinálního traktu před agresivními účinky. Tabletu je proto nutné spolknout celou. Žvýkání tablety může způsobit chemické poleptání úst.
Vzhledem k tomu, že pankreatin ovlivňuje vstřebávání tuků, napomáhá také ke zvýšení biologické dostupnosti vitamínů rozpustných v tucích, zejména vitamínu D. Proto je v moderních podmínkách při dlouhodobé enzymatické substituční terapii také nutné kontrolovat hladinu vitamínů v krvi. Kromě toho může Pancreatin při dlouhodobém užívání snížit vstřebávání železa (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny), což je třeba vzít v úvahu a pacientovi předepsat další doplňky železa v tabletové nebo injekční formě.
Přiměřenost zvolené dávky pankreatinu lze posoudit klinicky (zlepšením pohody, zvýšením hmotnosti atd.), jakož i moderní metodou – koprogramem. Snížení steatorey je kritériem pro dostatečnou dávku léku.
Závěr
Pancreatin je tedy klasický lék, který lze použít jak k léčbě poruch trávení, tak jednorázově, pokud má člověk velké jídlo (neobvyklá jídla).
