Studium funkce nadledvin začalo v 1936. století, ale teprve v roce 1948 byly steroidy izolovány v krystalické formě z extraktů kůry nadledvin současně Kendallem a Wintersteinerem v USA a Reinsteinem ve Švýcarsku. V roce XNUMX byl získán kortison v množství dostatečném pro provádění klinických studií a následně hydrokortison. V současné době existuje široká škála syntetických glukokortikosteroidů (GCS) používaných v klinické praxi. Při syntéze nových GCS bylo úsilí zaměřeno na vytvoření léků se selektivnějším účinkem než hydrokortison. Podařilo se dosáhnout významného snížení mineralokortikoidní aktivity syntetických kortikosteroidů. Například prednisolon nemá téměř žádné mineralokortikoidní vlastnosti.
Z hlediska chemické struktury je prednisolon modifikovaná molekula hydrokortizonu, ve které byla mezi 1. a 2. atom jádra steroidu zavedena dvojná vazba, která má sníženou mineralokortikoidní aktivitu a navíc výrazně zvýšila svou protizánětlivou aktivitu. Malá strukturální změna tedy způsobila výrazné zvýšení biologické aktivity hormonu.
GCS se v lékařské praxi používají především jako protizánětlivá, protišoková, antialergická a imunosupresiva.
GCS, zejména prednisolon, působí na organismus všestranně, regulují metabolismus bílkovin a tuků a ovlivňují metabolismus sacharidů.
Prednisolon reguluje syntézu inzulínu a glukagonu, stimuluje glukoneogenezi indukcí enzymů, které ji regulují, zvyšuje obsah glykogenu v játrech, stimuluje aktivitu glykogensyntetázy a inhibuje vychytávání glukózy lipocyty, čímž stimuluje lipolýzu.
GCS mají katabolický účinek a mohou způsobit dystrofické změny v lymfatické a pojivové tkáni, svalech, podkožní a tukové tkáni a kůži.
Mechanismus protizánětlivého účinku GCS je spojen s jejich vlivem na počet, distribuci a funkci leukocytů. Po jednorázovém podání prednisolonu v periferní tkáni klesá počet T- a B-lymfocytů, monocytů, eozinofilních a bazofilních granulocytů a naopak se zvyšuje obsah neutrofilních granulocytů. Je to způsobeno dvěma faktory: zvýšeným přísunem neutrofilních granulocytů z kostní dřeně a snížením migrace z krve, což vede k poklesu jejich počtu v místě zánětu. Snížení počtu lymfocytů, monocytů, eozinofilních a bazofilních granulocytů v periferní krvi je důsledkem jejich přechodu z krve do lymfoidní tkáně.
Prednisolon inhibuje funkci leukocytů a tkáňových makrofágů. Jeho účinek na tkáňové makrofágy spočívá v omezení jejich schopnosti fagocytózy a také v produkci pyrogenů, kolagenázy, elastázy a aktivátorů plazminogenu. Inhibicí funkce leukocytů může prednisolon ovlivnit i další mechanismy zánětu: snižuje permeabilitu kapilár, inhibuje aktivitu kininů a hyaluronidázy a inhibuje uvolňování histaminu z mastocytů.
Imunosupresivní účinek prednisolonu je dán kromě vlivu na migraci a interakci T- a B-lymfocytů také vlivem na systém komplementu a také inhibicí tvorby a účinků interleukinu-2.
Farmaceutická společnost Shreya Healthcare (Indie) uvádí na farmaceutický trh Ukrajiny PREDNISOLONE pro injekci v ampulích 1 ml (30 mg), 3 ampule v balení a ve formě tablet pro perorální podání 5 mg, 100 tablet v balení.
PREDNISOONE má protišokové, antialergické, protizánětlivé účinky. Při dlouhodobém užívání tlumí syntézu a sekreci ACTH hypofýzou a sekundární sekreci GCS nadledvinami.
Po intravenózním podání se prednisolon váže na globulin krevní plazmy – transkortin. Maximální koncentrace volného prednisolonu v krevní plazmě je dosaženo 10 minut po intravenózním a 60 minut po intramuskulárním podání.
PREDNISOONE je GCS s průměrnou dobou působení. Poločas je asi 3 hod. Je aktivně metabolizován v mnoha tkáních, zvláště intenzivně v játrech a je vylučován ve formě metabolitů především močí.
PREDNISOONE je indikováno:
· jako prostředek pro poskytování neodkladné péče při popáleninách, traumatických, transfuzních, infekčně-toxických šokech;
· v endokrinologii – s primární nebo sekundární nedostatečností nadledvin, včetně akutní; nehnisavá tyreoiditida;
· v revmatologii a terapii – u revmatoidní artritidy a systémového lupus erythematodes;
· v dermatologii – s těžkým polymorfním erytémem, exfoliativní dermatitidou;
· u těžkých alergických onemocnění rezistentních na adekvátní léčbu antihistaminiky, kontaktní a atopické dermatitidy, sérové nemoci, lékových alergií, transfuzních reakcí, status astmaticus, akutního laryngeálního edému neinfekční etiologie;
· v hematologii – u idiopatické trombocytopenické purpury, akutní a chronické leukémie;
· v neurologii – při roztroušené skleróze;
· v transplantologii – k potlačení odmítnutí transplantátu;
· na infekční klinice – infekčně-toxický šok (se současnou antibiotickou terapií);
· v pediatrii – alergické reakce včetně anafylaxe; laryngitida, laryngotracheitida; těžké formy bronchiálního astmatu, status astmaticus.
V případě šoku se PREDNISOONE předepisuje intravenózně pomalu nebo intravenózně v dávce 30–90 mg. Pro ostatní indikace – 30-45 mg intravenózně pomalu. Pokud je intravenózní podání léku obtížné, lze jej podat hluboko intramuskulárně.
Nežádoucí účinky a kontraindikace použití prednisolonu jsou stejné jako u ostatních kortikosteroidů určených k systémové léčbě kortikosteroidy.
Plošné zavedení prednisolonu, zejména injekčních lékových forem, do lékařské praxe zachránilo nejeden lidský život. Spolu s novými a aktivními kortikosteroidy je prednisolon účinným, osvědčeným a cenově dostupným lékem, který je aktuální i dnes.
Publikace připravena
na základě poskytnutých materiálů
od Jenome Biotech
Prednisolon se úspěšně používá k léčbě zánětlivých a autoimunitních onemocnění od roku 1955. Jedná se o lék s prokázanou účinností. Prednisolon má tisíce klinických studií a je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků v Rusku a WHO.
Řekneme vám, kdy Prednisolon pomáhá, jaké má vedlejší účinky a jak lék správně používat.
Prednisolon: proč?
Prednisolon je syntetický glukokortikoidní hormon. V lidském těle jsou glukokortikoidy produkovány nadledvinami. Regulují metabolismus sacharidů, bílkovin a minerálů.
Prednisolon má následující účinky:
- protizánětlivé
- dekongestant
- antialergický
- protišoková
- imunosupresivní
Lék má širokou škálu indikací, používá se pro:
- šokové stavy
- alergická onemocnění, včetně anafylaktického šoku
- mozkový edém
- bronchiální astma
- systémový lupus erythematodes a revmatoidní artritida
- zánětlivá onemocnění kloubů
- akutní adrenální insuficience
- tyreotoxická krize, tyreoiditida
- hepatitida a jaterní kóma
- kožní a oční onemocnění
- onemocnění krvetvorných orgánů
- onemocnění plic (včetně tuberkulózy a rakoviny)
- pro transplantaci orgánů
Léčba hormony vážně ovlivňuje orgány a systémy lidského těla. Existuje poměrně mnoho kontraindikací pro Prednisolon, úplný seznam je uveden v pokynech k léku a v Registru léčiv Ruska (RLS). Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Pro použití ze zdravotních důvodů je jedinou kontraindikací přecitlivělost na prednisolon nebo složky léku.
Mohlo by vás zajímat: Klinické pokyny pro léčbu a prevenci bronchiálního astmatu
prednison na alergie
Antialergický účinek Prednisolonu je způsoben tím, že lék mění imunitní odpověď těla na alergeny. Hormon potlačuje syntézu biologicky aktivních látek – mediátorů alergie. Snižuje počet buněk odpovědných za imunitu. Inhibuje tvorbu protilátek.
U anafylaktického šoku a stavu průdušek se Prednisolon podává intravenózně, v ostatních případech u alergií lékař předepisuje intramuskulární injekce nebo tablety.
Prednisolon pro Covid
Glukokortikoidy, včetně prednisolonu, jsou indikovány u komplikovaných koronavirových infekcí. Jsou předepsány, když se vyvine pneumonie s respiračním selháním.
Na základě údajů z klinických studií vydala Světová zdravotnická organizace (WHO) prozatímní doporučení:
- Doporučení č. 1: WHO důrazně doporučuje perorální nebo intramuskulární kortikosteroidy (dexamethason, hydrokortison nebo prednisolon) pro léčbu pacientů se závažným a kritickým onemocněním COVID-19.
- Doporučení č. 2: WHO nedoporučuje použití kortikosteroidů při léčbě pacientů s nezávažným onemocněním COVID-19, pokud pacient již tento lék nebere k léčbě jiného onemocnění.
Prednisolon: dávkování
Dávku prednisolonu a délku léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na indikacích a závažnosti onemocnění.
Na začátku kurzu je lék předepsán ve vyšší dávce. Když je dosaženo terapeutického účinku, redukuje se na udržovací.
Denní dávka se nejlépe užívá jednou ráno. Tomu odpovídá biologický rytmus nadledvinek. Vysoká dávka může být rozdělena do 2-4 dávek a nejvyšší dávka by měla být podána mezi 6. a 8. hodinou ráno.
Lék se vysazuje postupně. Hladké snížení dávky je způsobeno „abstinenčním“ syndromem. Při léčbě Prednisolonem přestanou nadledvinky produkovat své vlastní glukokortikoidy. Pokud je příjem Prednisolonu náhle zastaven, tělo zůstane bez hormonů.
Nastává vážný stav s ohrožením života. Pro obnovení funkce nadledvin je nutné postupně snižovat přísun hormonu zvenčí. Lékař by měl vypracovat plán, jak snížit dávku prednisolonu. Pro každý případ je to individuální a závisí na délce léčby a dávce, kterou pacient během léčby užíval.
